黄芩苷不同提取工艺及抗炎活性研究

研究黄芩苷的提取工艺和不同提取工艺抗炎作用的异同。以黄芩苷出膏率为考察指标,应用正交实验设计优化黄芩的超生提取和回流提取工艺;以二甲苯致小鼠耳廓急性炎症实验观察抗炎药效。结果表明以80目黄芩药材粉末,60%乙醇,提取60 min,为回流提取最佳工艺;以80目黄芩药材粉末,40%乙醇,提取90 min,为超生提取最佳工艺。超生提取出膏率高于回流提取出膏率,两者提取物无明显抗炎药效作用差异。     

4-氟苯胍碳酸盐的合成

4-氟苯胍碳酸盐是可逆的质子泵抑制剂盐酸瑞伐拉赞的关键中间体,同时也是合成嘧啶类医药产品,杂环类染料和农药杀虫剂等精细化学品的重要中间体。本论文以4-氟苯胺和氰胺为起始原料对目标化合物进行合成,对4-氟苯胍碳酸盐合成工艺条件进行较为详细的考察,确定其最佳工艺,得到目标化合物,收率为82.0%。     

黄芩素乙酰化衍生物的合成工艺优化

目的:以天然产物黄芩素为先导化合物合成其乙酰化衍生,并对其合成工艺进行优化,确定最佳合成工艺。方法:吡啶作为有机碱和催化剂,乙酸酐作为酰化剂和反应溶剂与黄芩素在室温下反应制备黄芩素乙酰化衍生物。结果:对黄芩素容易被氧化的酚羟基进行保护以提高其稳定性,同时提高黄芩素的脂溶性,扩大黄芩素的临床应用范围。结论:黄芩素与乙酸酐在吡啶条件下,室温反应2h,得到目标化合物,收率为69%,并通过核磁共振谱图对其进行结构确正。