盐酸氨溴索有关物质的合成

为控制盐酸氨溴索质量,以外购的有关物质E(2-氨基-3,5-二溴苯甲醛)为起始原料,合成了4个有关物质:2-氨基-3,5-二溴苯甲醇(有关物质A)、反式-4-(6,8-二溴-1,4-二氢喹唑啉-3(2H)-基)环己醇(有关物质B)、反式-4-[[(E)-2-氨基-3,5-二溴苯亚甲基]氨基]环己醇(有关物质C)和顺式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苯甲基)氨基]环己醇(有关物质D),通过~1HNMR、~(13)CNMR和MS对产物结构进行了确证,并优化了醛胺缩合和还原反应条件。合成的这4个有关物质可作为盐酸氨溴索质量控制的杂质对照品。     

富马酸丙酚替诺福韦关键中间体的合成研究

富马酸丙酚替诺福韦(TAF)是美国吉利德公司研发的一种新型核苷酸逆转录酶抑制剂,具有更好的疗效和安全性。本文用三种不同方法合成了TAF关键中间体替诺福韦单苯酯,并通过MS和1H-NMR进行了结构确证。路线3用替诺福韦与亚磷酸三苯酯在DMAP催化下反应,条件温和,后处理简单,纯度和收率均较高,适合工业化生产。     

2′-岩藻糖基乳糖功能及其微生物生产菌种构建研究进展

2′-岩藻糖基乳糖（2′-fucosyllactose,2′-FL）在人乳寡糖中含量最高,占比可达30%。2′-FL 能够有效促进婴儿大脑发育、提高婴儿免疫力,对青少年、成年人、老年人也大有裨益,已被广泛应用于婴幼儿配方奶粉、功能性食品饮料及医疗辅剂中。微生物合成2′-FL 具有易实现大规模生产、可使用廉价原料作为底物等优势。目前2′-FL 最主要的工业生产菌种为大肠杆菌,其他食品安全级菌株如酿酒酵母、枯草芽孢杆菌等也陆续被改造用来生产2′-FL,并已取得一定成效。该文对2′-FL 作用于人体的机制、应用领域及2′-FL 合成菌种构建现状等进行综述,并对未来发展趋势进行展望。