从对硝基甲苯合成抗菌增效剂TMP新路线的研究

一、前言抗菌增效剂甲氧苄胺嘧啶(TVime thoPrim)简称TMP,化学名2、4—二氨基—5—(3、4、5—三甲氧基苄基)嘧啶。是个广谱、高效和低毒的抗菌药物。由于与磺胺药及多种抗菌素联合应用能大大增强后者的药效,故作为抗菌增效剂得到了临床上的大量应用。TMP自1967年问世以来,国内外一致认为疗效确切使用方便,付作用小,临床上深受欢迎,需要量日益增多。我国于1970年以天然资沅五倍子单宁(或没食子酸为起始原料)合成TMP后,尽管进行了大量技术革     

三氟化硼催化的苯酚Friedel—Crafts酰化反应

金属卤化物催化的Friedel-Crafts酰化反应是制备芳酮最有效的方法。但此反应用于苯酚时往往遇到许多问题,如收率低、邻位酰化和对位酰化之间的选择性差等。因此,人们合成羟苯基烷基甲酮多选用 Fries 重排方法。虽通过控制 Fries 重排反应的条件可以提高酰化的位置选择性,但仍生成混合产物,而且需先制备苯酯,多出一步反应。据报道,许多无机酸和非金属卤化物都可催化苯酚的 Friedel-Crafts 酰化反应,而且酰基主要进入羟基的对位。由于无机酸作催化剂时,常伴有 o-酰化