含4-氟苯乙烯基取代钌配合物的合成及其抗菌活性研究

以含氟原子取代邻菲啰啉衍生物为主配体合成了两个多吡啶类钌配合物[Ru(bpy)₂(CFPIP)](ClO₄)₂、[Ru(dmb)₂(CFPIP)](ClO₄)₂,并研究了两个钌配合物对金黄色葡萄球菌的抑制活性。通过最低抑菌浓度测定、生物被膜形成实验、兔红细胞溶血与棋盘联用实验研究了两个配合物的体外抑菌活性。结果显示,两个钌配合物在体外均具有较强的抗菌活性(0.012～0.030 mg/mL),[Ru(dmb)₂(CFPIP)](ClO₄)₂在亚抑菌浓度下导致细菌生物被膜的形成量降低了19.8%,溶血霉素的分泌量减少了29.6%。更为重要的是,该配合物与卡那霉素以及庆大霉素等氨基糖苷类抗生素合用时显示出较强的联用活性(FICI<0.5)。最后采用小鼠皮肤感染实验进一步研究了[Ru(dmb)₂(CFPIP)](ClO₄)₂配...     

含乙基咔唑基团钌化合物的合成及其抗菌活性研究

以乙基咔唑取代的邻菲啰啉衍生物为主配体(ECYMP)合成了4个新型抗菌钌化合物,通过最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、溶血实验、生物膜清除试验、DNA泄露试验、大蜡螟幼虫以及小鼠感染模型对化合物的抗菌活性、安全性、耐药性和抗菌机制进行了评价。研究结果显示,4个钌配合物均具有显著的抗菌活性,化合物Ru-2能通过破坏细菌细胞膜的完整性杀死细菌。此外,Ru-2不仅能有效抑制细菌毒素的分泌,而且具有较高的安全性。在动物感染模型中,Ru-2也展现出显著的抗感染活性。综合而言,具有乙基咔唑功能化配体的钌化合物具有显著的体内外抗菌活性。     

含3,5-二正丁氧基苯基钌配合物的合成及抗菌活性研究

以含3,5-二正丁氧基苯基取代邻菲啰啉衍生物(DBPIP)为主配体合成了一个多吡啶钌配合物Ru-1。通过最低抑菌浓度、时间杀伤曲线、生物被膜实验、耐药性评价等探索了钌化合物对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。通过大蜡螟幼虫感染模型研究了Ru-1的体内抗菌活性。结果表明,此钌配合物对金黄色葡萄球菌具有优良的抗菌活性。