盐酸吉西他滨合成研究

以(3R)/(3S)-3-羟基-2,2-二氟-3-(2,2-二甲基二氧环戊-4-基)丙酸乙酯(2α/β)为起始原料经水解、环合,上联苯甲酰保护基生成了2-脱氧-2,2-二氟-3,5-二-(4-苯基)苯甲酰基-D-呋喃核糖-1-酮(4),后经还原、甲烷磺酰化,与硅烷化的胞嘧啶缩合,异构体拆分,脱保护,成盐生成盐酸吉西他滨(1)。总收率达到12.8%。