酒石酸匹莫范色林的合成

本文对现有酒石酸匹莫范色林合成路线进行优化,以获得新的合成工艺。采用4-羟基苯甲腈为起始原料,经过Williamson反应、还原反应得到4-异丁氧基苄胺。4-异丁氧基苄胺与氯甲酸异丙烯酯反应生成2-异丙烯基(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸酯,然后与N-(4-氟苄基)-1-甲基-4-哌啶胺反应得到匹莫范色林,并经过重结晶纯化、与酒石酸成盐得到酒石酸匹莫范色林。所得终产品HPLC纯度99.91%,产品纯度总收率64.0%。该合成路线避免了剧毒易爆的试剂的使用,具有成本低、绿色环保和易于工业化的优点。