氮端Fmoc保护11-脱氧甘草次酸二肽类衍生物的合成

为获得高药效甘草次酸衍生物,以甘草次酸为原料,经过克莱门森还原得到11-脱氧甘草次酸,所得产物经溴乙烷乙酯化制得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯,之后在THF溶液(四氢呋喃)中与Fmoc-Met-OH(Fmoc保护的甲硫氨酸)在DCC/DMAP中耦合制得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3-Fmoc保护甲硫氨酸,然后在V(CHCl2)∶V(二乙胺)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3-甲硫氨酸,再在THF溶液中与Fmoc保护缬氨酸,甘氨酸,苯丙氨酸通过DCC/DMAP耦合得标题化合物,收率95%～98%。其结构经1HNMR和MS表征。     

11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈的合成及抑菌性能

以甘草酸为原料,通过酸水解、还原、酯化、络合反应,得到了11-脱氧甘草次酸-3 -O -乙酸酯铈,经核磁共振分析每一步产物,与目标产物一致.将11-脱氧甘草次酸-3 -O -乙酸酯铈配成浓度为0.01 mol/L的溶液进行抑菌实验,对大肠杆菌和放线菌的抑菌圈直径为10.2 mm～ 10.4 mm;对大肠杆菌的最小抑菌浓度为1.25mmo]/L,对放线菌的最小抑菌浓度为2.5 mmol/L.通过电镜照片可以看出,抑菌圈内微生物细胞出现凋溶现象.     

活性β-葡聚糖的合成及功能研究现状

β-葡聚糖可忽略不计的毒性及其免疫调节作用的特性,致使其对一些传染性疾病、癌症、血胆固醇过多和糖尿病有治疗作用,其作为食品添加剂和疾病调节剂呈增长趋势。从β-葡聚糖的来源结构、合成方法及活性功能等方面的研究状况进行了综述,并对其今后的发展进行了展望。