新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3'∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱的合成及抗肿瘤活性研究

以1-甲基-4-哌啶酮为原料,经过Gewald、成环、缩合等反应合成了14个新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱,其结构经~1HNMR和MS进行确证。初步的生物活性结果表明,目标化合物对荷尔蒙依赖型乳腺癌细胞MCF-7和三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231均有抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))值均达到微摩尔级,其中部分化合物的抗肿瘤活性甚至强于阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬。尤其是3-(二茂铁亚胺基)-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4′,3′∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮对MCF-7和MDA-MB-231这两种乳腺癌细胞均展现出了最强的抑制活性,其IC_(50)分别为10.5、7.1μmol/L;此外,目标化合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性,而5-氟尿嘧啶和他莫昔芬有毒性。     

制药工程专业波谱解析课程教学改革初探

文章首先对制药工程专业的人才培养目标对当前波谱解析课程教学提出的新要求进行了分析和阐述,指出了现有教学目标、内容和计划上存在的待改进之处;进而结合实际提出了四点具体的教学改革措施,包括突出专业培养特色、合理增删内容、灵活使用多种教学资源、丰富教学及考核形式等等,以期为本课程教学及制药工程专业人才培养提供有益的参考。