流感病毒神经氨酸酶抑制剂的理性筛选

介绍了理性筛选流感病毒神经氨酸酶抑制剂的全过程，共分4个阶段：1)化合物数据库类药性处理；2)建立神经氨酸酶抑制剂三维药效团并对目标数据库进行构象搜索；3)分子对接及对接后分析；4)神经氨酸酶抑制模型的建立及待测化合物的活性检测。活性检测后发现4个活性化合物，其中Ic。为10。M的化合物1个．Ic，。为10^-6M的化合物2个，IC50为10^-7M的化合物1个。应用理性筛选方法，从化合物数据库中挑选出部分化合物进行神经氨酸酶抑制活性的筛选，减少了药物筛选的盲目性，提高了药物发现的机率。     

我国治疗新冠肺炎药物临床研究现状浅析

目的：分析疫情期间我国开展的新型冠状病毒肺炎（以下简称“新冠肺炎”）治疗药物临床试验的特点,提出防治新冠肺炎药物研发的建议。方法：在中国临床试验注册中心网站检索关于新冠肺炎的药物临床试验项目,对药物类别、研究目标、方案设计等进行分析。结果：截至2020年7月1日,与药物相关的临床试验项目共有271项。注册进行临床试验的药物主要是已上市药物,包括化学药、中药及生物制品,有些是药物联合应用。这些研究主要采取了随机或非随机平行对照试验设计,另外还有些是单臂、连续入组、析因分组等。结论：疫情期间应急开展药物临床试验、尽快发现有效的防治药物是应对疫情的重要措施,但同时本次新冠肺炎药物临床试验也暴露出在试验设计、实施及监管等方面存在的一些不足和短板,建议采取加强候选药物的科学性评价、规范研究者发起药物临床研究、建立由多学科组成的国家级抗病毒药物研发平台及协同创新攻关机制等措施,提升我国抗病毒药物的研发能力和水平。     

药物质量标准研究与药物质量控制

药物质量标准是控制药物质量的依据,但大量符合药物质量标准的药物临床疗效存在极大差异,其中包括进口药物与国产药物的差别,同一药物不同厂家产品的差别.这种差别的主要原因是药物的质量标准没有很好的控制影响药物疗效的各种因素,是质量标准科技水平低下的表现.提高药物质量要根据产生差异的科学原因,进行系统研究,制定确实能够控制药物疗效的质量标准.     

多种药物可否一起吃(2)

多种药物是否可以同时服用,是服药过程中的常见问题。对于这种联合用药的问题,上一期我们详细阐述了为什么要联合用药,以及多药联用是利大于弊,还是弊大于利。接下来,我们再讨论一下多种药物一起使用的效果表现等问题。     

多种药物可否一起吃(4)

对于日常生活中经常遇到的联合用药问题,前两期我们详细阐述了为什么要联合用药,讨论了联合用药的利弊得失,简单介绍了多种药物一起使用的效果等。简单来说,联合用药是为了提高疗效,降低不良反应,达到更好的治疗效果。但是,由于药物相互作用的复杂性,联合用药的结果往往是事与愿违,达不到预期目的。特别是由于用药产生的不良反应,导致的危害更不易于被发现,须要加倍谨慎。这一期,我们就专门说一说联合用药与药物不良反应的问题。     

匹诺塞林对局灶性脑缺血再灌注大鼠脑组织急性损伤的神经保护作用

目的: 探讨并确证匹诺塞林对脑缺血再灌注急性损伤的神经保护作用,进一步为匹诺塞林治疗缺血性脑卒中的临床应用提供依据。方法: SD大鼠50只,随机均分为假手术组、模型组、匹诺塞林1 mg/kg 组、匹诺塞林 3 mg/kg 组、匹诺塞林 10 mg/kg 组,其中模型组及匹诺塞林各给药组采用大脑中动脉阻塞法（middle cerebral artery occlusion,MCAO）建立脑缺血再灌注模型,分别与大脑中动脉阻塞2 h再灌注同时给药,6 h后取血并断头取脑,制作病理切片。HE染色观察额顶叶皮层（缺血半暗带）和纹状体病理变化,尼氏染色观察海马CA1区形态变化。酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测大鼠血清神经元特异性烯醇化酶（neuronal specific enolase,NSE）及S100-β蛋白水平。结果: 匹诺塞林能够改善大鼠急性局灶性脑缺血再灌注的脑组织皮层、纹状体和海马神经元的形态,降低血清中NSE和S100 β蛋白的水平(P<0.05 或P<0.01)。结论: 匹诺塞林能减轻缺血再灌注造成的脑组织急性损伤,具有神经保护作用。     

新的药物靶点肝X受体

核受体是一类能与DNA应答元件结合的配体依赖性激活的转录调控因子。肝X受体（liver X receptors,LXRs）是核受体超家族的成员,一种体内胆固醇感受器,控制着胆固醇的吸收、代谢、转运和分解等过程。LXRs可作为新的胆固醇代谢异常相关疾病的治疗靶点,LXRs激动剂可用于治疗动脉粥样硬化、Ⅱ型糖尿病、阿尔茨海默病（AD）、高血压、肿瘤、胆结石、肺炎性疾病及皮肤病等。以LXRs为靶点,寻找LXRs特异性激动剂／拮抗剂,或能影响LXRs发挥转录因子作用的物质,对研究代谢性疾病、AD等的发病机制及发现新的药物将是很好的途径。     

药食同源中药抗衰老研究进展

"药食同源"即"医食同源,药食同根",药食同源中药兼具了丰富的营养价值和药用价值。近年来,对药食同源中药进行抗衰老研究的报道越来越多,药食同源中药所具有的抗衰老活性也逐渐被人们所认知,因此将其开发成抗衰老药物具有广阔的发展前景。本文以药食同源中药为研究对象,通过其抗氧化活性以及已报道药食同源中药抗衰老研究的文献数量,筛选出可以用作抗衰老研究的中药;同时,以衰老机制为基础,对药食同源中药的研究进行综述,并对其今后的研究方向进行展望。     

临床常用普伐他汀钠片大鼠体内药代动力学比较研究

目的: 研究大鼠灌胃不同企业普伐他汀钠片后体内药代动力学的一致性。方法: 固体灌胃给予SD雄性大鼠普伐他汀钠 15 mg/kg,采用液质联用法测定不同时间的血药浓度,绘制药时曲线,并用 DAS 3.0.7 数据处理系统进行主要药代动力学参数的计算和比较。结果: 三个原料药生产企业的测定结果显示,3号晶F型普伐他汀钠原料药较1、2号晶A型有着更好的药物吸收和相对生物利用度,为优势药物晶型;随机抽取的临床常用7种普伐他汀钠片在大鼠体内药代动力学参数结果呈现显著性差异,Tmax,Cmax,AUC,t1/2的最大差异分别可以达到 5.3,3.4,2.4 和 1.4 倍之多。结论: 不同企业的普伐他汀钠片在大鼠体内的药代动力学过程存在显著性差异,这可能与普伐他汀钠多晶型状态以及药物生产工艺、辅料成分及含量等制剂过程有关。     

怎样区分药物的好坏

一般的东西部有好坏之分，药物有没有好坏之分呢？如果有好坏之分，那么什么是好药，什么是不好的药物呢？如果全面评价一个药物的好坏，好的药物应该具备的起码条件有以下几点：首先，效果良好。药物是用来治疗疾病的，只有能够治疗疫病的药物才是一个好的药物。其次，使用必须安全。虽然说是药三分毒，但是对于病人来讲，还是毒性越小越好，没有毒性当然是最理想的药物。第三是应用方便。尽管为了治病，我们可以不怕麻烦，但是，如果一个药物使用非常麻烦并造成痛苦，也不能算是好药。除此之外，还有很多条件，比如质量情况、包装材料、价格高低、颜色、味道等等。那么如何判断药物的好坏呢？