有机磷新药的合成

自从瑞士汽巴一嘉基公司生产Prefenofos以来,由于这类三元不对称有机磷农药具有高效、低毒、广谱、残效长等特点而引起了广泛的注意,在近年来的专利报导中几乎占主要地位。因此我们选择了这类化合物作为合成研究的课题。分成为一硫代磷酸酯、二硫代磷酸酯及磷酰氰胺酯三部分,共合成了文献上尚未见诸报导的新化合物约四十个。经生物活性筛选结果,其中有些具有杀虫杀菌活性。     

丙烯酸酯类杀菌(杀虫)剂及其合成进展

本文述及的是通式如下的2-芳基取代的丙烯酸酯类化合物，主要用于防治农业菌类病害，但其中有些也具有杀虫活性。     

杂环,基因工程和二十一世纪的农药

杂环化合物在化学农药的新发展中占主要地位,基因工程成功地应用于农药领域,这将对下一世纪农药的生产和应用带来巨大的影响,在下个世纪,很多的农药品种将被新杂环农药代替,基因工程半在作物保护中发挥越来越重要的作用。     

三聚乙醛氯化合成二氯乙醛

二氯乙醛是合成杀虫剂滴滴滴的中间体,它可由三聚乙醛或乙醛接触氯化而制得。作者对氯化反应的条件,包括触媒选择、反应温度的分段控制等作了详细的研究,并获得较好收率的结果。 试验证明,三聚乙醛或乙醛接触氯化的触媒,以三氯化銻活性为好,硫黄次之。反应温度、触媒用量及反应物料分子比等条件必须严加控制。产品中二氯乙醛含量为90～95％,二氯乙醛的收率可达75～78％。 三聚乙醛或乙醛接触氯化的主要副反应是聚合生成焦油状蒸馏残渣。升高反应温度或增加三氯化銻触媒用量,均促使聚合副反应的增加,以致二氯乙醛收率下降。     

谈新农药的创制

在当前世界农药的发展和加强知识产权保护的新形势下,我国新农药的创制已是必由之路。在我国,新农药创制的经验较少。除增加投入、研究者应增强信心之外,走正确的途径,选择好的方法,是加快新农药创制步伐的关键。创制新农药,需要经过如下的步骤：创制目标的确定—→...     

氟化新途径

氟是一种强氧化剂,用氟气氟化芳烃时,往往同时破坏芳烃成焦油,致使氟化芳烃的收率很低。专利EP-A2-0512715公开了将氟气稀释(如氮气)制备芳烃一氟化物的方法,收率很高。以前曾用溶剂低温法来进行芳烃氟化反应,其难点仍然是溶剂被氧化而生成焦油。     

锐劲特及其代谢和光降解产物的毒性综述

锐劲特(fipronil)是新型杀虫剂,它作用于-氨基丁酸(GABA)受体,起到阻断由GABA控制的神经膜氯离子通道的作用,故对多种经济害虫有防治作用。 和第一代的氯离子通道阻断性杀虫剂相比,锐劲特具有更优越的选择性。主要是由于它对昆虫及哺乳动物的GABA受体作用不等而显示了选择毒性[1]。 在正常使用条件下,除了锐劲特(Ⅰ)外,其代谢物锐劲特氧化物砜(Ⅱ)及光降解物脱亚砜基锐劲特(Ⅲ)也都有毒性。 锐劲特在活体内的变化过程如下: ClCF3ClNNSOCF3CNClCF3ClNNSO2CF3CNClCF3ClNNCF3CNNH2NH2NH2代谢光照[]( I )( II…     

世界农药开发概述

王老先生夫妇是我国农药界的老前辈,现虽旅居海外,但仍十分惦念我国的农药事业。他们年届耋耄,却在美国查阅了大量资料,并编篡了《新农药季谈》,遥寄回国,为我国科研人员进行农药研究开发提供了不少宝贵资料。现本刊征得王老夫妇同意,将《新农药季谈》的第一卷和第二卷第一辑两期按杀虫剂、杀菌剂、除草剂等予以整理刊出,以供我国科技人员参考。鉴于水平及篇幅有限,有不尽之处,谨请王老夫妇及读者见谅——编者。     

2-氯-5-(4-氯-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-3-基)-4-氟苯甲醛的合成

2－氯－5－（4－氯－1－甲基－5－三氟甲基－1H－吡唑－3－基）－4－氟苯甲醛是合成除草剂的中间体，它可以通过以下2步反应制得：首先，4－氯－3－（4－氯－2－氟－5－甲基苯基）－1－甲基－5－三氟甲基－1H－吡唑在乙酸／乙酐混合溶剂中用三氧化铬氧化，然后，在乙醇／水混合溶剂中，用碳酸氢钠催化水解得目的的产物，2步反应总收率达到71．6％。     

光学活性磷酸酯的化学及生物作用

当磷原子上具有四个不同的取代基时,就形成了一个不对称中心,产生立体异构体,即一对旋光异构体。在三元不对称磷酸酯中,必然有一个磷原子是不对称中心,但有时碳链取代基上也会还含有碳不对称中心(如稻丰散、马拉硫磷等),这样的分子就更复杂一些,含有两个不对称中心。在本文中,在化学合成方面只讨论一个磷不对称中心的磷酸酯,不过在生理活性方面将也述及两个不对称中心的化合