高活性杀螨化合物TC-1和TC-2的新合成路线

[目的]基于高活性杀螨化合物TC-1和TC-2现有合成路线不能满足工业化生产要求的现状，探索发现一条合成步骤少、成本低、收率高的新合成路线。[方法]以苯酐和2-氟-4-甲基苯胺为起始原料，经成环、磺化、还原、烃基化共4步反应，制备得到化合物TC-1，总收率为69.7%;TC-1经氧化得到化合物TC-2，共5步反应，总收率为63.2%。[结果]TC-1和TC-2的结构经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。[结论]成功探索发现了一条原料成本较低、适合工业化生产的杀螨化合物TC-1和TC-2的新合成路线，并初步实现了实验室放大。     

Tigolaner及其类似物WY-403的合成与杀虫活性

[目的]为探索tigolaner及其类似物WY-403在农业害虫防治领域的应用前景。[方法]以全氟-4-甲基-2-戊烯为原料，经过4步反应制得目标化合物，并测试其对鳞翅目害虫小菜蛾、半翅目害虫桃蚜及蜱螨目害螨朱砂叶螨的杀虫活性。以秀丽隐杆线虫谷氨酸门控性氯离子通道受体蛋白的晶体结构为模板构建了果蝇RDL受体蛋白模型，对其合理性进行了评价，并进行了分子对接。[结果]质量浓度为1.25 mg/L时，tigolaner及WY-403对朱砂叶螨和小菜蛾的致死率均可达到100%；质量浓度为10 mg/L时，tigolaner和WY-403对桃蚜的致死率分别高达100%和96.4%。分子对接结果表明：tigolaner及WY-403与受体蛋白之间存在氢键、疏水作用，同时还存在着较强的亲和力。[结论]Tigolaner和WY-403杀虫杀螨效果优异，在农业害虫防治领域具有广阔的应用前景。