头孢噻肟酸的环境友好合成工艺

以7-ACA为原料,在绿色溶剂2-甲基四氢呋喃中与AE活性酯缩合制备头孢噻肟酸,收率为95%,2-甲基四氢呋喃和副产物2-巯基苯并噻唑均可回收利用。与传统工艺(以二氯甲烷等为溶剂)相比,改进后的工艺操作简单,降低了溶媒消耗和环境污染,产品色级浅,适合工业化生产。     

利奈唑胺合成工艺的优化

利奈唑胺是新型化学全合成噁唑烷酮类抗菌药,本文通过研究对比,首先合成(S)-N-[2-(乙酰氧基)-3-氯丙基]乙酰胺和N-羰基苄氧-3-氟-4-吗啉基苯胺,利用缩合反应制备利奈唑胺的方法,经过一系列地优化,发现了适合工业化生产的工艺路线。     

头孢地尼的绿色合成工艺

用乙酰基替代三苯甲基保护去甲氨噻肟酸乙酯中的肟羟基,使头孢地尼活性酯与7-AVCA的缩合反应和肟羟基的去保护反应合二为一;用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃替代二氯甲烷,应用于头孢地尼的合成;将副产物三苯基氧膦和2-巯基并噻唑回收并再生为三苯基膦和DM,循环利用,从源头上减少了三废排放量,具有工业化应用前景。     

一种头孢地尼的合成新方法

以（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-乙酰氧亚氨基乙酸为原料,与1-羟基苯并三氮唑（HOBT）脱水缩合得新型活性酯AB-AE;再与7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸（7-AVCA）在有机碱作用下缩合,最后经碱性水解制得头孢地尼,产品收率达90%,纯度达99.2%。