含杂环甲胺基的氰基丙烯酸酯类光合作用抑制剂的合成和活性研究进展

氰基丙烯酸酯是一类PSII电子传递抑制剂,笔者发现在抑制剂分子疏水性基团苯环被吡啶替代能大大提高其抑制活性,对此先导结构进一步优化,设计合成以下系列新化合物:含2-氯(或烷氧基)-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氟-5-吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含2-氯-5-噻唑甲胺基的氰基丙烯酸酯、氮在吡啶环不同位置的吡啶甲胺基氰基丙烯酸酯、含烷硫基取代的吡啶甲胺基的氰基丙烯酸酯、含二茂铁甲胺基的氰基丙烯酸酯。生测结果表明:这些含杂环甲胺基的氰基丙烯酸酯类化合物对油菜等十字花科类杂草表现出很好的除草活性,且茎叶处理优于土壤处理。     

高效的植物病毒病防治药剂NK-007的创制

正植物病毒病是非常严重的植物病害,防治非常困难,素有"植物癌症"之称。植物病毒病害的爆发十分广泛,灾害非常严重。几乎所有蔬菜、粮食作物、果木等都感染病毒病,使农业生产受到巨大损失,降低产品品质,并严重促使植物其它生理性病害的发生。全世界每年因植物病毒病造成作物危害的损失约为200亿美元。     

2-氟-5-吡啶甲基胺的合成研究

以 2 氨基 5 甲基吡啶为原料 ,经过四步反应首次合成了含氟中间体 2 氟 5 吡啶甲基胺。该合成路线步骤少 ,操作简单 ,收率稳定 ,该路线与目标化合物均未见文献报道     

含酰脲基团的苯基吡唑类杀虫剂的合成及生物活性

[目的]为了获得具有较好杀虫活性的化合物。[方法]基于活性片段拼接和中间体衍生化法,将苯基吡唑与酰脲基团结合。[结果]合成了8个结构新颖的5-酰脲基苯基吡唑类化合物,并对其进行了杀虫活性测试,其中化合物4d在5 mg/kg下对小菜蛾的活性为100%,化合物4d、4g在0.25 mg/kg下对蚊幼虫的活性为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀虫活性,但相对于氟虫腈活性有所降低。     

氟氯氰菊酯和高效氟氯氰菊酯对粘虫的杀虫活性比较

通过对氟氯氰菊酯差向异构化转位成高效氟氯氰菊酯,使其对东方粘虫的杀虫活性提高了2倍,因此研究该项工作是很有实际意义的。     

N-叔丁基-N-取代苯甲酰肼的合成研究

采用四种不同的氨基保护法合成了九个 N 叔丁基 N (取代)苯甲酰肼,其中,氯甲酸苄酯保护法和氯甲酸苯酯保护法首次被用于该类化合物的合成,氯甲酸苄酯保护法具有反应条件温和、收率高、后处理简单及污染小等优点,适宜大规模工业生产。但是,该法的局限性是当苯环上有氯、溴或硝基等取代基时,不宜采用该法。此时,Boc保护法和氯甲酸苯酯保护法适宜作为该法的补充。     

牛心朴子草抑制植物病毒活性成分安托芬的室内和田间活性测定

首次发现广泛分布于我国西北旱沙荒漠地带的牛心朴子草提取物中生物碱部位对危害极大的烟草花叶病毒具有很高的抑制活性,经生物活性跟踪与色谱分离,结构鉴定确认主要活性成分是安托芬。安托芬在1mg/L质量浓度下对烟草花叶病毒的抑制率高达60%。活体植株抗病毒活性的毒力测定结果表明,安托芬对活体植株烟草花叶病毒和活体植株马铃薯Y病毒具有很高的抑制活性,如安托芬在9mg/L的质量浓度下对活体植株烟草花叶病毒和活体植株马铃薯Y病毒的抑制率分别高达75%和80%。田间小区试验结果表明,牛心朴子草的效果明显好于两个对照药剂宁南霉素和病毒A,对烟草的生长发育无不良影响。     

差向异构化制备高效氯氰菊酯的某些副反应研究

研究了差向异构化制备高效氯氰菊酯反应过程中，氯氰菊酯原药中含有的苯醚醛杂质对转位反应的影响，发现苯醚醛参与转位反应，与氯氰菊酯反应生成苯偶因酯，消耗了部分氯氰菊酯原药，导致转位反应总酯回收率降低。     

牛心朴子草中生物碱的抑制植物病毒活性研究

牛心朴子草广泛分布于我国西北旱沙荒漠地带,笔者发现其提取物中生物碱部位对危害极大的烟草花叶病毒(TMV)具有很高的抑制活性。生物活性跟踪与色谱分离、结构鉴定确认该生物碱属于菲并吲哚里西啶,活性成份为安托芬(1)和6-羟基-2,3-二甲氧基菲并吲哚里西啶(2)。此外,还分离得到另外三种生物碱。构效关系表明氮上孤电子对和菲环对高的抗病毒活性是必要的。     

HIV整合酶结构、功能及其二酮酸类抑制剂研究进展

HIV整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的3种酶之一,而人体组织中没有其生物功能类似物,故HIV整合酶是抗艾滋病药物研究的理想靶标。总结了HIV整合酶的结构、生物功能以及目前关于二酮酸类整合酶抑制剂的最新研究进展,为研究新型HIV整合酶抑制剂提供参考。