联苯吡菌胺的合成路线综述

正1前言联苯吡菌胺,英文名Bixafen,是拜耳公司开发的一种新型谷类杀菌剂,属于吡唑酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂,主要用于防治叶枯病、锈病等病害,对植物生理有积极的作用,可增强抗逆性,提高产量。目前,国内对其研究还较少,基本没有国内厂家进行工业化生产。联苯吡菌胺CAS号为581809-46-3,化学名称N-(3',4'-二氯-5-氟[1,1'-联苯]-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,结构式如图1:图1联苯吡菌胺的结构式2合成路线综述     

联苯吡菌胺的合成路线综述

综述了联苯吡菌胺及其中间体的合成路线,并对各路线进行了比较和评价。以3,4-二氯苯胺为原料经重氮化反应、偶联反应、酰化反应合成联苯吡菌胺的合成路线最有工业化前景和研究价值。     

3-[α-甲氧基亚氨基-α-(2-羟基苯基)-甲基]-5,6-二氢-1,4,2-二(口恶)嗪的合成

[目的]3-[α-甲氧基亚氨基-α-(2-羟基苯基)-甲基]-5,6-二氢-1,4,2-二(口恶)嗪是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的一个重要中间体.[方法]以邻羟基苯乙酸甲酯为原料,经羟基保护、肟化、甲基化、环合、脱保护合成3-[α-甲氧基亚氨基-α-(2-羟基苯基)-甲基]-5,6-二氢-1,4,2-二嗪.[结果]在优化的反应条件下,反应总收率为27.0％(以邻羟基苯乙酸甲酯计),含量为98.5％,其结构经1H NMR和红外分析确认.[结论]该工艺简单经济,条件温和,适合工业化生产.