4-吡啶乙酸盐酸盐的合成研究

介绍了标题化合物的合成方法。以4-氯吡啶盐酸盐为起始原料,先与丙二酸二乙酯反应,再用盐酸水解脱羧得到目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、操作简便,易于实现工业化生产。反应总收率37%。     

一种用于检测羧酸酯酶荧光探针的合成及表征

羧酸酯酶作为人体内重要的水解酶,在催化酯类、酰胺类以及硫酯类化合物的代谢中起重要作用,外源性药物如氯吡格雷和环境毒物代谢如西维因也需要羧酸酯酶的参与。因此羧酸酯酶的检测也成为研究热点。荧光探针具有反应迅速,灵敏度高,操作简便等优点。本文以咔唑为原料合成了一种用于最大吸收波长为428 nm,最大发射波长为598 nm,斯托克斯位移为170 nm用于检测羧酸酯酶的荧光探针。     

一种羧酸酯酶荧光探针的设计合成及表征

目的：设计并合成一种用于检测羧酸酯酶的荧光探针CzCN。方法：以咔唑为起始原料,经过6步化学反应合成目标产物CzCN,并通过¹H NMR,HR-MS对其结构进行表征,同时结合光谱实验检测其与羧酸酯酶反应前后的光谱属性。结果：合成的荧光探针CzCN最大吸收波长为420 nm,最大发射波长为580 nm,斯托克斯位移为160 nm;羧酸酯酶可催化CzCN的羧酸酯键发生水解反应,且在水解前后荧光强度发生显著变化。结论：合成的荧光探针CzCN具有较好的光谱属性,可用于羧酸酯酶的检测。     

2-溴-3-氯吡啶的合成研究

吡啶环在农药和医药中发挥了重要作用,卤代吡啶是合成许多药物的重要原料,今年来各种卤代吡啶化合物的合成受到了化学家们的广泛关注。文章介绍了标题化合物的合成方法。以2,3-二氯吡啶为起始原料,经水合肼取代及溴取代两步反应合成了目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、反应时间短、条件温和、操作简便,适合于工业化生产。反应总收率67%。     

2,3-二氯-5-碘吡啶的合成研究

介绍了标题化合物的合成方法。以2,3-二氯吡啶为起始原料,经甲氧基取代、甲氧基水解、碘代和氯代反应合成了目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、操作简便,适合于工业化生产。反应总收率51%。     

4-氯-5-甲基嘧啶的合成研究

嘧啶类化合物是一种非常重要的杂环化合物,广泛应用于医药、农药领域。文章介绍了标题化合物的合成方法。以4,6-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,经肼基取代及脱肼基两步反应合成了目标化合物,并经MS和~1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线反应步骤短、操作简单、成本低且安全环保,反应总收率91%。该路线适合于工业化生产。     

4-氯-3-羧基苯硼酸合成工艺的优化

介绍了4-氯-3-羧基苯硼酸的合成工艺。以2-氯-5-溴甲苯为原料,与正丁基锂和硼酸三异丙酯反应、再经氧化得目标化合物。考察了反应物配比、反应时间和反应温度对收率的影响。采用HPLC,MS和1H NMR等方法对产品的纯度和结构进行了表征。实验结果表明:反应温度为-78℃,反应时间为1.5 h,物料比为n(C7H6Br F)∶n(n-u Li)∶n(B(Oi Pr)3)=1∶1.8∶1.2时,收率为96%。两步总收率为85%。本合成路线原料廉价易得、操作简单、后处理方便、生产周期短,适合工业化生产。     

2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸乙酯的合成

介绍了标题化合物的合成方法。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经一锅法反应合成了目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、操作简便且收率较高,适合于工业化生产。反应总收率86%。     

钩藤碱与其类似物药理研究进展

钩藤碱作为我国传统中药钩藤属植物钩藤的主要有效成分，具有对神经系统的保护作用如抗阿兹海默病(AD)、抗帕金森病(PD)和抗癫痫等，对心血管系统的保护功能如降血压和抗心律失常等，除此之外还具有抗癌及抗哮喘等药理作用。钩藤碱类似物还具有缓解糖尿病、抗内毒素血症及抗凝等作用。本文就钩藤碱药理研究进展及其类似物构效关系进行综述，为深入研究钩藤碱药理作用以及改造钩藤碱结构以期达到理想的药理作用提供一定的依据。     

2-氨基-4-羟基烟腈的合成

介绍了标题化合物的合成方法.以丙二腈和原乙酸三甲酯为原料,经取代、环合、水解4步反应合成目标化合物.并经MS和1HNMR对其结构进行了表征.本合成路线原料易得,操作简便,后处理方便,反应收率54.37％.