大豆黄素-4'-甲氧基-7-萘磺酸酯的微波合成及药学性质研究

以改善大豆黄素(D1)的药学性质,根据药动团变换原理对Dl进行了结构修饰.利用微波加热法高效合成未见报道的大豆黄素-4'-甲氧基-7-萘磺酸酯(D3).通过对D3的药学性质的考察,分析其构性关系.结果表明,与D1相比,D3在乙酸乙酯中的溶解度提高了3.42xl05倍,表观脂水分配系数(lgP)为2.07±0.01.构性...     

甾体含氮化合物的合成及抗肿瘤活性研究

当甾体化合物中引入杂原子时,其化学性质受杂原子影响,生理活性也常常发生改变。从简单的甾体化合物出发,合成出6个化合物并对其中5个化合物进行了体外抗肿瘤活性研究。     

大豆多酚衍生物的抗氧化活性研究

染料木素与苯磺酸发生酯化反应得到染料木素-7-苯磺酸酯.利用DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟自由基、总还原力以及总抗氧化活性测定大豆多酚染料木素(GE)及其衍生物染料木素-7-苯磺酸酯(GB)的抗氧化活性,结果表明GE和GB均具有一定抗氧化活性,且呈量效关系,清除羟基自由基的能力为:GB>GE>Vc.     

雄甾-17-缩氨硫脲合铂配合物的合成及抗肿瘤活性研究

基于甾体金属配合物可能具有的抗癌活性,文章从去氢表雄酮出发,首先与氨基硫脲反应,生成3β-羟基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲配体,然后与金属铂离子反应,设计合成了2个雄甾-17-缩氨硫脲合铂配合物,它们分别为二氯·[3-羟基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲-N,S]合铂(II)、二氯·[3β-乙酰氧基雄甾-5-烯-17-缩氨硫脲-N,S]合铂(II),同时对合成物进行了结构表征及体外抗肿瘤活性研究。     

萘基烷氧基硅烷的合成研究

为了探寻1-萘基三甲氧基硅烷新的合成工艺,以四甲氧基硅烷和1-溴代萘为原料,采用钠缩法在无外加溶剂的条件下得到1-萘基三甲氧基硅烷。采用平行实验优选法优化了1-萘基三甲氧基硅烷的合成工艺,发现实验的最佳反应条件为8.28 g金属钠(0.36 mol),150 mL四甲氧基硅烷,加热温度设定为90～100℃,逐滴加入25 mL 1-溴代萘(0.18 mol),在6 h内滴加完毕。调节1-溴代萘的滴加速度并控制反应温度在70℃,滴加结束后将反应釜温设定为100～110℃,在此条件下继续搅拌3 h,粗产物产率可达到74%。该合成工艺产率较高,过程简单,操作安全。     

菌核净的合成及密度泛函理论研究

我们以3,5-二氯苯胺、丁二酸为原料,经过缩合反应制备得到了菌核净。以减少原料消耗量,降低“三废”排放及提高经济效益为目标,对菌核净制备中的投料比、反应温度进行了优化,确定了最佳反应条件。当使用甲苯做溶剂,3,5-二氯苯胺与丁二酸的摩尔比1︰1.5,反应温度110℃时,以高产率低消耗得到菌核净。同时,将密度泛函计算与前线轨道理论相结合,对菌核净可能的衍生方式进行研究。     

菌核净·啶酰菌胺悬浮剂配方的研究与开发

目前国内尚无菌核净·啶酰菌胺组合杀菌剂的报道,我们探索了菌核净·啶酰菌胺悬浮剂的配方,填补了这一空白。悬浮剂在储存运输中容易发生絮凝、沉淀现象,并且该组合有效成份中特殊基团的存在,使其容易发生奥氏熟化而失去活性。为解决上述问题,本文通过优化试验筛选得到配方结构适当、性能优异的42%菌核净·啶酰菌胺悬浮剂。