LUXZ—II型天然气智能流量装置的研究与应用

天然气流量计是天然气管道工业中最重要的环节，它是企业进行贸易交接、经济分析、降低运行成本的主要因素，计量准确与否直接影响企业的经济利益与用户利益，利用LUXZ-Ⅱ型天然气智能计量装置能够及时掌握天然气外输情况，实现智能化计量和监控。     

Windows95和DOS6.2X的同机安装

本单位最近购进一批IBM PC 300GL系列微机,其中装有Windiows95。为了可以继续使用DOS 6.2X及其下的一些软件,我参阅了本刊1997年第一期的《在DOS6.22和Windows95的DOS7下分别进行多重配置的方法》和第五期《WindowsNT、Windows95和DOS6.22同时安装时的系统多重配置方法》两篇文章。这两篇文章皆是先安装了DOS6.22或机器中已装有DOS6.22,而我的机器是购进时就已装入Windows95,而没有DOS6.2X。如果按这两篇文章所述那样,就不能完成Windows95和DOS6.2X的同机     

吲哚-3-丁酸类衍生物的合成及体外降糖活性研究

以4-苄氧基苯肼盐酸盐及6-氧代庚酸乙酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等步骤得到7个目标化合物。目标化合物的结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。采用人肝癌Hep G2细胞来评价所合成目标化合物的体外降糖活性。结果表明,目标化合物均具有一定的降糖活性。其中,4-(5-苄氧基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2-甲基-2,3-二氢-吲哚-3-基)丁酸的降糖活性强于阳性对照二甲双胍,但略微弱于先导化合物GY3。为后续衍生物的设计与合成提供了新思路。     

Aurora-B激酶抑制剂AZD1152-HQPA的合成

AZD1152-HQPA是Aurora-B激酶选择性抑制剂AZD1152(Barasertib)的前体,具有喹唑啉母核。本研究对其合成路线进行优化。以2-氨基-4-氟苯甲酸为起始原料,经环合、取代、氯代、氨化、酰胺化以及最后取代等六步反应得到Aurora-B选择性激酶抑制剂AZD1152-HQPA,总收率27.6%,产物纯度大于99%。通过对酰胺化缩合条件的优化,使得整条合成路线原料便宜易得、反应操作简便,且成本更低,适合AZD1152-HQPA的放大合成。     

异喹啉酮C-4位磺酰化衍生物抗植物病原菌活性研究

植物病原菌对农业生产有着严重的影响,使用高效的杀菌剂能有效提高农作物的产量。本研究参照课题组前期的方法,合成了18个异喹啉-1,3（2H,4H）-二酮化合物,并采用菌丝生长速率法测试了化合物对5种常见植物病原真菌的抑制作用。结果显示:在浓度为50μg/mL时,化合物3h、3m、3q、3r对烟草赤星病菌（Alternaria alternata）的抑菌率分别为88.5%、88.5%、84.6%、80.1%,显著优于阳性对照药噁霉灵（66%）。通过进一步测定化合物3h、3m和3r对烟草赤星病菌的EC₅₀值,发现化合物3h对该病菌的抑制效果最为显著,EC₅₀值为3.76μg/mL,可作为先导化合物进行结构优化。