含三氟甲基吗啉醇衍生物的设计、合成及抗抑郁活性

以芳基烷基酮和氨基醇类衍生物为原料,设计合成了8个含三氟甲基吗啉醇盐酸盐。目标化合物结构经IR、~1HNMR和ESI-MS表征确认。通过小鼠强迫游泳抗抑郁药理实验,对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。实验结果显示,化合物3,5,5-三甲基-2-(间三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐、3-甲基-5-苯基-2-(对三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐和3,5,5-三甲基-2-(对三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐有良好的抗抑郁活性。     

2-吗啉醇盐酸盐的手性合成及晶体结构

以单一手性纯试剂与外消旋体化合物反应,合成了4对手性纯化合物(2R,3R,5S)-2-吗啉醇盐酸盐及其对映体(2S,3S,5R)-2-吗啉醇盐酸盐。其结构经IR、1HNMR、13CNMR及ESI-MS表征,利用X-射线单晶衍射法测定了其中一对对映体的空间构型。利用吗啉六元环椅式构象比船式构象稳定的特性,系统探讨了以构象稳定性促进目标化合物构型形成的手性化合物合成机制及规律,为手性化合物合成方法提供了新启示。