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摘要：以STX-0119为先导化合物基于生物电子等排原理设计并合成25个N"-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物（产率：20.4-42.6%），通过1H NMR、MS、13C NMR确证了产物结构，采用MTT和台盼蓝法以以人乳腺癌MCF-7细胞、人肺癌A549细胞、人慢性粒细胞白血病K562细胞、人急性B淋巴细胞白血病RS4:11细胞为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物Ⅶr表现出最强的抗A549细胞增殖活性（IC50 = 7.42 ± 0.83 μmol/L），目标化合物Ⅶq表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性（IC50 = 2.4 ± 0.17 μmol/L）目标化合物Ⅶl不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性（IC50 = 4.91 ± 0.33 μmol/L），而且也表现出最强抗K562细胞增殖活性（IC50 = 1.24 ± 0.19 μmol/L），分子对接结果显示其发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关，值得进一步深入研究。
关键词：喹啉；酰肼；合成；抗肿瘤；生物电子等排 相似文献
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