N-烯丙基-3-(三甲基硅基)丙炔酰胺的合成新工艺

[目的]N-烯丙基-3-(三甲基硅基)丙炔酰胺是合成抗小麦全蚀病药物硅噻菌胺的重要中间体,然而其规模化合成面临挑战,旨在开发了N-烯丙基-3-(三甲基硅基)丙炔酰胺的合成新工艺。[方法]以2-丙炔-1-醇为原料,经与格氏试剂反应、硅烷化、琼斯试剂氧化、酰胺化,合成N-烯丙基-3-(三甲基硅基)丙炔酰胺。[结果]在优化的条件下,以75%的总产率获得目标分子。[结论]该方法反应条件温和、转化率高,适合工业化生产。     

连续流氧化工艺合成丙硫菌唑

丙硫菌唑是新型广谱三唑硫酮类杀菌剂,其合成过程中氧化条件苛刻,规模化生产存在很大挑战,为此开发了清洁、温和的连续流氧化工艺。在微通道反应器中,中间体2-(1-氯环丙烷-1-基)-1-(2-氯苯基)-2-羟基-3-(1,2,4-三唑烷-5-硫酮-1-基)-丙烷在氧化剂作用下,连续高效合成丙硫菌唑。在优化条件下,该中间体可以定量转化为丙硫菌唑。连续流氧化工艺条件温和,转化率高,适合工业化生产。