4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其类似物的合成

以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其3个类似物(3c~3f)。所合成的目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。所设计的合成方法简单易行。     

五元氮杂环阿魏酸衍生物的合成

目的：合成4个五元氮杂环阿魏酸衍生物。方法：以阿魏酸乙酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代反应和水解反应,合成五元氮杂环阿魏酸衍生物。结果：所合成的目标化合物未见文献报道,目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论：所设计的合成技术简单易行。     

新型抗心绞痛药物的设计、合成及生物活性评价

以雷诺嗪为模板,设计合成了3个雷诺嗪类似物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR、ESI-MS确证。考察所合成化合物对大鼠心绞痛模型ST-T波、CK-MB、MDA、LDH的影响。结果显示,所合成化合物能显著抑制大鼠心绞痛模型ST-T波抬高,并能降低大鼠心绞痛模型MDA、LDH、CK-MB的含量,优于阳性对照物雷诺嗪。所合成化合物具有显著的抗心绞痛、心肌损伤保护作用,具有较好的开发前景。     

双靶点抗组胺化合物的设计、合成及活性研究

以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究。实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P0. 01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P0. 01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值。