星点设计-效应面法优化盐酸莫西沙星片的制备工艺

目的：利用星点设计-效应面法优化盐酸莫西沙星片的制备工艺。方法：在单因素试验的基础上,采用三因素五水平的星点试验考察各因素对盐酸莫西沙星片剂的影响,选择影响较大的制粒用水量(A)、搅拌速度(B)和硬脂酸镁的混合时间(C)3个因素作为星点设计试验的考察因素,以总混颗粒的粒度分布(R₁)、总混颗粒的可压性(R₂)、休止角(R₃)、卡尔指数(R₄)、软材的性状(R₅)以及素片在5 min时间点的溶出量(R₆)作为评价指标,拟合二次多项式方程,选取最优制剂工艺参数并进行验证。结果：最优制剂工艺参数：制粒过程中制粒用水量为32.1%、搅拌速度为402 r/min,硬脂酸镁的混合时间为6.3 min;按照上述工艺参数进行试验,莫西沙星软材球状物的比重为15%,总混颗粒的休止角为36.4°,总混颗粒40～80目截留的占41.75%,素片在5 min时间点的溶出量在83%以上;实测值与预测值偏差低于5%,模型拟合效果良好。结论：星点设计-效应面法优化可用于盐酸莫西沙星的工...     

艾司奥美拉唑镁肠溶干混悬剂体内外评价

目的：探究放大生产中处方筛选的溶出曲线表征方法,筛选合适批次的制剂进行体内生物等效性研究,降低体内生物等效性试验的风险。方法：通过溶出仪桨法和流通池法对不同批次(肠溶层增重不同)的制剂进行溶出曲线表征,挑选出合适的制剂进行空腹、餐后的生物等效性研究。结果：肠溶层增重30%的制剂A和肠溶层增重32%的制剂B在0.1 mol/L盐酸-pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出差异较小,在pH 4.5-pH 6.8磷酸盐缓冲液中,制剂A与参比制剂的溶出曲线更加拟合,受试者空腹、餐后口服制剂A后,艾司奥美拉唑的C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞的几何均值比和90%置信区间均在80.00%～125.00%的等效区间内。结论：肠溶层增重30%的制剂A与参比制剂生物等效,溶出仪浆法联合流通池法可提高药物研发的效率。     

复方布洛肾素那敏片的开发及体外溶出评估

目的：制备复方布洛肾素那敏片,优化处方组成与制备工艺,评价自制制剂和参比制剂溶出曲线的相似性。方法：将布洛芬与马来酸氯苯那敏组合进行湿法制粒,盐酸去氧肾上腺素单独进行湿法制粒,考察崩解剂交联羧甲基纤维素钠、粘合剂羟丙甲纤维素、润滑剂硬脂酸镁用量,以及布洛芬原料粒径等影响因素对溶出的影响,确定最终处方组成。结果：经过处方筛选,在片剂总重480 mg条件下,确定布洛芬原料粒径范围为170μm≤D₉₀≤190μm,崩解剂交联羧甲基纤维素钠用量为25.2 mg,粘合剂羟丙甲纤维素用量为4.2 mg,润滑剂硬脂酸镁用量为4.2 mg,自制制剂与参比制剂在4种溶出介质中溶出曲线的相似因子(f2)值高于50。结论：成功制备复方布洛肾素那敏片,制剂处方简单,工艺稳定,重现性好,溶出曲线与参比制剂相似,为后期生产布洛肾素那敏片剂提供理论依据。