鞣花酸pH敏感载药微球的释放规律研究

以天然高分子材料为基材,制备了具有pH敏感性的鞣花酸复合微球。考察了微球的形态,测定了微球的载药量、包封率和在不同pH介质中的释放规律。结果表明,鞣花酸复合微球呈球形,表面有褶皱;对浓度为4 g/L的鞣花酸分散体系,载药量为14.36%,包封率为86.16%;微球在不同pH介质溶液中鞣花酸的释放有明显差异,在较强酸性环境中鞣花酸释放率很低,随pH值的升高,鞣花酸的释放略有增加;在偏碱性环境中,鞣花酸的释放得到较大程度的提高,而在人工肠液中24 h累计释放率则达到90.45%。     

鞣花酸的稳定性及其保护研究

使用乳化法提高了鞣花酸的分散性,并研究了鞣花酸水溶液和乳液在不同处理温度、紫外光照射及部分介质溶液中的稳定性。结果表明,鞣花酸水溶液在存放过程中稳定性逐渐下降,高的处理温度、紫外光照射及无机盐NaCl、羧基纤维素纳等添加剂均不利于鞣花酸水溶液的稳定性,甘油、β-环糊精等添加剂则有利于提高鞣花酸水溶液的稳定性,鞣花酸经过乳化后可提高鞣花酸在存放过程中的稳定性。     

表面活性剂对鞣花酸的增溶及其抗氧化性能研究

主要研究了4种吐温系列非离子表面活性剂对鞣花酸的增溶作用,其中以Tween-20的增溶效果最好。随Tween-20溶液浓度的增大,鞣花酸增溶量逐渐增大,但Tween-20溶液浓度达到10.00 g/L以上时,鞣花酸增溶量则呈现逐渐下降的趋势。35℃时鞣花酸在10.00 g/L的Tween-20溶液中的增溶浓度达到238.59 mg/L,比鞣花酸饱和水溶液浓度(10.12 mg/L)大了近24倍。随着温度的提高,鞣花酸在Tween-20溶液中的增溶量也略有升高。鞣花酸Tween-20增溶体系对ABTS·和DPPH·的清除率IC₅₀分别为0.31 mg/L和0.92 mg/L,而Vc对ABTS·和DPPH·的清除率IC₅₀则为3.32 mg/L和2.40 mg/L。结果表明在表面活性剂的作用下,大幅提高了鞣花酸的增溶量,而且同时保持了鞣花酸优异的抗氧化性能。通过粒径分析和透射电镜实物验证,鞣花酸Tween-20增溶体系的平均粒径为(272.5±3.62)nm。