药物多晶型的研究进展

多晶型研究是制药领域的一个研究热点,而多晶型体系的分子组装规律及其控制手段是最为关键的研究内容。介绍了多晶型的分子组装规律,即成核理论（包括经典成核理论以及新兴的二步成核理论）,以及多晶型的调控方法,并重点介绍目前新型的调控手段（如离子液体、模板剂以及微通道技术等）。此外,结合药物晶型转化的实际案例,说明晶型转化技术在药物产品质量调控中的重要作用。     

手性药物结晶拆分的研究进展

手性是自然界和生物体中广泛存在的一种性质,约半数以上的药物活性成分含有手性中心,受手性分子的空间立体选择性影响,手性对映体药物往往较其外消旋体表现出更高的活性、更低的副作用,因而,精准制备手性单一对映体药物具有非常重要的研究意义。目前,手性外消旋体拆分是制备单一对映体的最高效、便捷的途径,而结晶拆分是实现手性单一对映体分离最为重要且广泛应用的技术。综述了近年来手性药物结晶拆分的研究进展,梳理了结晶拆分研究的发展历程,重点介绍了基于经典拆分方法 (非对映体成盐拆分和优先结晶)和近年来发展的基于优先富集和Viedma熟化的对映体拆分新技术以及结晶拆分的强化方法,并简述了色谱、膜分离等其他手性外消旋体分离方法。最后,对手性药物的结晶拆分方法进行了总结和展望。     

制药结晶中的先进过程控制

结晶作为固-液分离的重要手段,是实现医药产品高端高值化的关键技术。药物结晶过程的精准控制决定了晶体产品的多晶型、晶习、粒度及粒度分布等诸多特性,对生产效率和产品质量的提升具有重要的意义。基于国内外对药物结晶过程控制的研究现状,结合相关案例,系统总结了制药结晶中先进过程控制的理论模型、监测手段和控制策略,重点分析讨论了过程控制在产品工程中的应用并对其发展趋势进行了展望。     

手性药物结晶拆分的研究进展

手性是自然界和生物体中广泛存在的一种性质,约半数以上的药物活性成分含有手性中心,受手性分子的空间立体选择性影响,手性对映体药物往往较其外消旋体表现出更高的活性、更低的副作用,因而,精准制备手性单一对映体药物具有非常重要的研究意义。目前,手性外消旋体拆分是制备单一对映体的最高效、便捷的途径,而结晶拆分是实现手性单一对映体分离最为重要且广泛应用的技术。综述了近年来手性药物结晶拆分的研究进展,梳理了结晶拆分研究的发展历程,重点介绍了基于经典拆分方法（非对映体成盐拆分和优先结晶）和近年来发展的基于优先富集和Viedma熟化的对映体拆分新技术以及结晶拆分的强化方法,并简述了色谱、膜分离等其他手性外消旋体分离方法。最后,对手性药物的结晶拆分方法进行了总结和展望。