4,5-二氟-2-羟基苯丁酮的合成及生物活性测定

[目的]合成4,5-二氟-2-羟基苯丁酮并测其农用生物活性。[方法]以3,4-二氟苯酚为原料,与乙酰氯反应成酯以保护酚羟基、以丁酰氯为酰化剂进行傅-克酰基化反应、脱保护得目标产物;以菌丝生长速率法测抑菌活性;以琼脂混药法测除草活性。[结果]产物的1H NMR及质谱分析与目标化合物一致;以无水三氯化铝为催化剂,实施丁酰化过程中可直接得到目标化合物,反应的总收率为67.07%;对苹果腐烂病菌、白菜灰霉病菌、柑橘炭疽病菌的EC50值分别为74.37、100.18、102.77 mg/L;质量浓度为200 mg/L时,对生菜、稗草、反枝苋的根与茎的抑制率均达到60%以上。[结论]以3,4-二氟苯酚为原料进行酚羟基酯化保护,然后以无水三氯化铝为催化剂与正丁酰氯反应不需另外的脱保护过程来制备4,5-二氟-2-羟基苯丁酮是一条高效路线;目标化合物具有较好的抑菌和除草活性。     

泽漆化感作用、化学成分及农用生物活性的相关性

分析了泽漆的化感作用、全草化学成分及农用生物活性的相关性。泽漆根、茎、叶和果实具有不同的化感化用。泽漆中萜、黄酮、酚酸和甾体等不同结构类型的化合物是其具有杀虫、抑菌和对植物生长调节或除草作用的物质基础。泽漆不同产地环境、采收期、部位及提取方法等影响不同结构类型活性成分的比例,进而影响生物活性。寻找泽漆源农用活性先导化合物或新农药有效成分需注意化合物种类、含量与活性的相关性,应重视微量化合物、不同结构类型先导物的复配及化合物的毒性问题,应加强不同结构类型化合物的作用机制研究。