α-氨基酸的不对称C-烷基化

α-氨基酸的不对称C-烷基化在医药和应用生物化学、遗传基因工程等方面有重要的用途.α-氨基酸作为生物体内的结构单元决定了多肽、蛋白质的性质,是合成多肽及蛋白质的基础.本文从相转移催化和手性基团诱导2个角度,总结α-氨基酸的不对称C-烷基化近年来的最新进展.     

比色法分析牛大力不同生长期的多糖含量

从林下种植示范基地于2015年、2017年和2019年分三批采集处于生长期的牛大力,以苯酚硫酸比色法测定其多糖含量,分析评价牛大力的生长质量,为林下种植牛大力的质量控制提供参考。测得牛大力鲜品多糖含量分别为4. 04、5. 10、5. 79 mg/g,干燥品的牛大力多糖含量分别为4. 37、5. 35、6. 27 mg/g。结果表明,随着种植年限增加,多糖的得率增大,这可能与糖类不断地在植物根部聚集有关。     

从天然左旋多巴合成卡比多巴

天然左旋多巴(Ⅰ)为原料,通过酯化反应得到左旋多巴酯盐酸盐(Ⅱ),Ⅱ与苯甲醛反应得到左旋多巴胺苯甲醛Schiff碱(Ⅲ)。通过相转移催化反应的方法,Ⅲ经过甲基化得到甲基多巴苯甲醛希夫碱(Ⅳ),Ⅳ进一步水解得到具有光学活性的甲基多巴(Ⅴ)。Ⅴ变为乙酯(Ⅵ)后与尿素反应得到化合物(Ⅶ),Ⅶ通过硫酸二甲酯保护羟基得到化合物(Ⅷ),Ⅷ在次氯酸钠作用下脲基被还原成肼基从而得到化合物(Ⅸ),最后,Ⅸ在浓盐酸作用下脱去甲基保护基,得到最终产物卡比多巴(Ⅹ)。该研究结果为卡比多巴的合成,提供了一条以天然左旋多巴为原料的合成路线。     

色胺酮Zn(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及与G4-DNA作用研究

色胺酮是一种天然吲哚喹唑啉生物碱,具有抗微生物、抗肿瘤和抗炎活性。以色胺酮(Try)为配体,溶剂热法合成色胺酮Zn(Ⅱ)配合物,通过X-射线单晶衍射分析,确定了金属配合物的晶体结构。光谱法研究及琼脂糖凝胶电泳实验表明,色胺酮及其Zn(Ⅱ)配合物均表现出较强的稳定G-四链体H21T-DNA作用,结合常数Kb107,而且对p BR322质粒DNA也表现出较强的切割作用,色胺酮锌(Ⅱ)配合物的切割作用强于配体色胺酮。研究结果为进一步筛选色胺酮及其配合物的抗肿瘤活性以及探讨生物碱与G4-DNA的稳定作用构效关系及设计生物碱抗肿瘤药物提供了参考。     

肉桂枝叶非挥发部分水提物的降糖含片研制

以肉桂枝叶非挥发部分的水提物为原料,肉桂多酚为活性成分,采用湿法制粒制备工艺,通过单因素优选和正交设计试验,考察填充剂、崩解剂、润湿剂和矫味剂等因素对含片质量的影响,获得肉桂降糖含片的最佳配方及制备工艺。结果显示,采用肉桂25 g,甘露醇30 g、交联聚维酮2. 4 g、阿斯巴甜2. 4 g为组方、加入1%硬脂酸镁、0. 3%薄荷脑和适量95%乙醇的优化配方可以制得风味典型、清凉适中、服用方便的肉桂降糖含片。