薄膜分散法制备SN-38脂质体及质量评价

为了制备7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）脂质体并进行相关制剂学评价,采用薄膜分散法制备SN-38脂质体,以包封率为评价指标,用高效液相色谱法进行测定,通过单因素实验考察优化SN-38脂质体的制备工艺并进行质量评价。结果表明：制备工艺中,磷脂浓度3%,药脂比为1∶20,胆固醇与磷脂比为1∶6,水化温度为50℃,包封率平均值为92.0%,选择质量分数为10%的甘露醇为冻干保护剂,制备SN-38脂质体的冻干品;质量评价方面,SN-38脂质体的外观澄清带有蓝色乳光,平均粒径为147 nm。选用载体成膜法制备SN-38脂质体的工艺操作简便、合理可行。     

7-乙基-10-羟基喜树碱与大鼠血浆蛋白结合率的测定

为了建立7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)血浆蛋白结合率的测定方法,采用平衡透析法模拟SN-38在人体内与血浆蛋白结合的过程,并以HPLC法测定SN-38在透析袋内血浆中的药物浓度与透析袋外缓冲液中的浓度;透析内液用含0.5%乙酸的乙腈沉淀蛋白,透析内液过滤后直接测定。结果表明：透析内液和透析外液在25～5 000 ng·mL^-1范围内线性关系良好;提取回收率大于80%;SN-38与大鼠血浆蛋白结合率为49.9%～59.1%,平均为55.3%。SN-38与大鼠血浆蛋白结合率相对较高,建立的方法灵敏度高,重现性好,操作简单。