多羟基磺胺席夫碱对碳酸酐酶抑制活性的研究

磺胺席夫碱是较好的碳酸酐酶抑制剂,然丽对于多羟基磺胺席夫碱的抑制活性研究较少。文章采用微波辅助合成法设计合成了18种多羟基磺胺席夫碱,通过测定该系列化合物对牛碳酸酐酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中羟基对碳酸酹酶催化活性的影响。结果表明,对照的4－羟基苯甲醛-4－氨基苯磺酰胺席夫碱（化合物5）对牛红细胞...     

1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

利用Mannich反应合成了24个1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物（其中8个为新化合物）,通过测定该系列化合物对α-葡萄糖苷酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中苯环上取代基对α-葡萄糖苷酶催化活性的影响。结果表明：新化合物24对α-葡萄糖苷酶的抑制活性稍好,IC50值为57.9μmol.L-1,其余大部分化合物对α-葡萄糖苷酶的IC50值大于100μmol.L-1,说明新化合物24苯环上取代基种类、数目和位置对α-葡萄糖苷酶抑制活性有明显的影响。动力学分析表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。     

多羟基苯甲醛席夫碱的抗氧化性能研究

微波辅助法快速合成26个多羟基苯甲醛席夫碱系列化合物，并从清除羟基自由基和DPPH自由基能力两方面研究了该系列化合物的体外抗氧化活性。结果表明，该系列化合物对上述两种自由基均有较好的清除效果．其中清除羟基自由基的EC50值介于23~187μmol／L，清除率为27．54％～237．2％，清除效果比vc强；而清除DPPH自由基的EC50值介于6．7～7．2mol／L，清除率处于58．0%-69．1％之间．过半测试化合物的清除能力强于Vc。