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1.
为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
2.
春回大地,草长莺飞,万物复苏。随着茶季的到来,春茶大量上市,各种茶礼缤纷。您是否厌倦了千篇一律的茶盒包装?本期就介绍四款风吕敷茶礼包法,简单而美好,春茶的碧水清腴和春天般的万紫千红一眼难忘。圆柱形茶罐的两种包法方法一:简单的基本包法1.准备一块小号的风吕敷,反面朝上按对角铺好,中间放一圆柱形茶罐;2.拿起离自己最近的一角,朝里端方向罩住茶罐(图1);3.将里端的一角朝自己的方向盖住刚才那一角,按罐的宽度折叠好(图2);4.将左右二角在茶罐上方打一个真结(死结)即成(图3、图4、图5、图6)。 相似文献
3.
主要通过中国大陆益智类电视发展脉络的梳理,总结其雏形期、形成期以及更新期三个阶段的发展,并着重就更新期的“智者为王”节目进行深入的分析,研究其从重“知”而向揭示人性本体的重“智”的本质变化,最终简要提出了中国大陆益智类节目必须多元化和人性化的发展趋向,走出一条符合中国受众审美习惯的节目策划之路。 相似文献
4.
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6.
7.
雒泽华 《建设机械技术与管理》2005,18(10):1-1
尽管之前各界有过不少疑惑、猜测,主办方内部也有过担忧甚至争议,但第八届BICES展最终以超出想象的盛大,回报给国内外各界观众一个大大的惊喜。来自26个国家和地区的653家参展商,10余万平方米的展出面积,接连四天熙熙攘攘6万余专业观众,这些刷新纪录的数字证明,2005年10月19~2 相似文献
9.
甘岔河水电站发电引水洞穿越一宽11m的断层破碎带,在开挖过程中,发生了较大范围的塌方。文中介绍了采用超前砂浆锚杆和型钢支护的方法,较好的解决了隧洞开挖支护问题,可供工程实践参考。 相似文献
10.
1、欧共体调整发展战略新动向 欧共体各国原定的发展路线是:现用PAL、SECAM制地面广播→D_2→MAC制卫星广播→HD—MAC制卫星广播,由D_2→MAC接收机可以兼容收看HD—MAC节目,因此号称为兼容渐进路线。但是,数字电视制式兴起、改进PAL制取得的研究进展以及一些其它因素,导致要对这一路线作修正。欧共体已同意在今后4年推进欧洲宽屏幕电视(W—TV)。值得注意的是其目标唯一对准16:9格式(625行或1250行),而不限死一种制式或广播模式。这一新动向对欧洲发展新一代电视产生了重大影响。 相似文献