Ritter反应的研究进展

Ritter反应是构筑C—N键最为重要的方法之一,可以广泛应用于精细有机合成中,包括药品、农药、高分子行业用的功能单体的合成。本文综述了从催化体系的选择、反应物的改变和其他辅助方法的选用等方面对Ritter反应进行改良的最新的应用研究进展。     

HPLC测定甲磺酸达比加群酯的含量

目的建立高效液相色谱(HPLC)测定甲磺酸达比加群酯含量的方法。方法采用十八烷基键合硅胶色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.01 mol/L甲酸铵-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1.0 m L/min;检测波长315 nm。结果线性范围为0.098~1.17 mg/m L,r=0.9999;平均回收率98.96%,RSD 1.4%(n=9)。结论本方法简单、迅速、可靠,可用于甲磺酸达比加群酯的检测和质量控制。     

头孢卡品前体酸的合成

头孢卡品前体酸是合成盐酸头孢卡品酯的重要中间体,以7-氨基头孢烷酸为起始原料,经水解反应得3-脱乙酰基-7-氨基头孢烷酸,再与（Z）-2-（2-叔丁氧羰基氨基噻唑-4-基）-2-戊烯酸、二异丙胺作用得到头孢卡品前体酸。总收率70％以上,纯度98％以上。     

爱普瑞菌素合成方法的改进

由阿维菌素化学合成爱普瑞菌素,优化爱普瑞菌素的化学合成工艺,5步化学反应工序减少到3步,提高了产品收率,减少了溶媒使用量,降低产品成本,更有利于环境保护,产品工艺更适合工业化大生产。