高效酰化催化剂——4-二甲氨基吡啶的合成

羟基化合物与酸酐在吡啶中的反应是一个常用的酰化方法,但有时并不适用于一些位阻比较大的三级醇的酰化。1969年Steglish和H(/)fle报导了一个酰化催化剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)(Ⅰ),它能使一些较难酰化的羟基化合物顺利地进行酰化,且收率较高。其后,又报导了酰化反应的催化剂,4-吡咯烷基吡啶(PPY)(Ⅱ)。     

S-及R-对甲苯亚磺酸Ⅰ-薄荷醇酯的合成及两异构体的分离

能过柱层、低温重结晶和旋转薄层成功地分离了对甲苯亚磺酸1-薄荷醇酯的非对映异构体,首次得到了(?)对甲苯亚酸(?)荷醇酯,(?)+56.3°。为不对称合成提供了一个试剂。     

顺式肉核酸甲酯的合成

反式肉桂酸乙酯经溴化、脱溴化氢、甲酯化和催化氢化合成了顺式肉桂酸甲醇。总收率为４３．７％。