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1.
为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
2.
为了揭示飞艇内置氦气囊在非稳定状态下的形态变化机理,建立了单个氦气囊模型,基于ANSYS的瞬态动力分析和CFX的多场耦合分析,考虑空气与氦气密度差导致的浮力效应,进行空气和氦气流体及柔性囊体的多场耦合分析.首先基于囊体无应力态进行充气模拟得到初始充气平衡形态,校验数值模拟方法的正确性.然后通过控制氦气排气量模拟氦气囊在0°、10°、20°、30°仰角以及充盈度分别为100%、90%、80%、70%、60%时的形态,并进行变形、应力特征分析.数值结果表明:在仰角为0°时,随充盈度减小,囊体底部约1/3区域发生形态失稳,呈环向均匀小凹陷模态,且向顶部扩展,环向贯通为大凹陷;当有仰角时,凹陷先发生于下腹部,环向非对称,且随仰角增大,下腹部凹陷向顶部扩大. 相似文献
3.
4.
5.
作为国际特品公司在皮肤脂质类似体领域推出的最新原料,在具有良好的安全性能的同时,Ceraphyl(r)RM能以与皮肤角质层中神经酰胺和甾醇同样的作用方式和脂肪酸形成有序的脂质结构。当被应用于洗去型个人护理产品配方时,它能提供良好的长效保湿功能。同时,皮肤外观和纹理也能得到明显的改善。 相似文献
6.
7.
8.
9.
介绍了铁路电力试验车软件的设计思想、框架结构及其总体控制策略 ,并就其中的测试程序、数据库管理系统、串口通讯程序、复杂式样报表生成和系统安装程序的设计策略作了叙述。 相似文献
10.