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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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主要分析了在施工期影响三峡工程升船机及临时船闸高边坡稳定的因素,并介绍了对高边坡安全进行仪器监测,同时开展现场巡视检查的情况。 相似文献
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德国Max-Planck研究所的JurgenWemer和其他研究工作者报导了一种薄型(约20μm)硅太阳电池,获得了比以前的电池更高的效率.因为少数载流子扩散长度比厚硅光电池高一个数量级,因而可提供较高电压,所以薄层硅有较高的效率. 相似文献
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辽河油田是我国最大的稠油生产基地,稠油油藏占据我国大约四分之一的产量。而稠油测井解释仅仅是静态测井储层评价,热采后的动态测井解释基本上没有展开,因此,有必要选择一定区块从事蒸气吞吐后的储层评价,以便深刻认识稠油油藏的动态变化,找到稠油的解释方法,直至找到一种与稀油相对应的动态解释模型,为此选择欢喜岭油田锦45块作为研究区块,进行稠油油藏的测井储层评价研究。文中给出了区块的地持特征、诸层参数的确定方法和处理成果图,同时也给出了稠油水淹层的判别方法,该方法目前已投入使用,对所处理的40多口井,效果令人满意,与实际情况吻合较好。 相似文献
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国内香肠香辛调味料配方组成分析丛恕增,曲莉,王瑛,朱晓光,张建国(辽宁鞍山市食品科学技术研究所鞍山114005)香肠制品与其它肉制品一样,其销售价值是由其色、香、味、形等几个因素决定的,因而也是测定肉制品是否受欢迎的重要因素。香肠制品的味道除了原料肉... 相似文献