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目的 研究相思子毒素(abrin)给小鼠静脉注射的药代动力学及组织分布。方法 采用同位素示踪法及放射免疫分析两种方法测定血浆样品中的药物浓度;用3p87 实用药代动力学程序处理药物浓度数据, 并自动算出各项动力学参数和C-T 曲线图。结果与结论 相思子毒素在小鼠的血浆浓度-时间过程呈二房室模型。同位数示踪法测得相思子毒素在血浆中的半衰期为T1/2(α)为6.6 min, T1/2(β)为5.67 h, 放免分析法测得结果T1/2(α)为8.4 min, T1/2(β)为6.93 h, 两种方法得到的药代动力学参数较为接近。用125 I-abrin 研究其在动物体内分布, 表明各器官的125 I-abrin 含量占注射剂量的百分率, 在0.5 h, abrin分布于肝、胃、肌、血、肾、脾、小肠、肺中分别为16.6%、8.1%、7.5%、18.5%、5%、4.5%、4.5%、3.7%。如以每克组织中abrin 含量计算, 0.5 h, 组织分布含量最多的是脾,达注射剂量的45%, 其次是肺, 为19.6%。1 h 时, 脾的abrin 含量达到最高, 为68%, 是同时间肝中的5 倍左右, 胃中的abrin 含量在8 h 达到最高, 为28.1%, 是肝中的2.3倍。大部分组织如脾、肝、肾、胃、肺等中的毒素浓度均比同时间血中毒素浓度高, 表明abrin 与组织细胞表面受体有较高亲和力。abrin 从组织中清除较缓慢, 24 h 仍含有注射剂量的28%。 相似文献
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学是一门以实验为基础的学科.在实验教学中如何将教学过程设计成为一个愉快学习的过程,使学生通过观察绚丽多彩的化学现象,积极探索化学奥秘,发展智慧和创造能力,形成稳定的学习动机,是我们化学教师应该研究的课题. 相似文献
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目的 开展N-乙酰胆碱受体(N-AChR)的动力学研究。方法 (1)选择a-BuTX作为主要工具药,进行125I-a-BuTX与电鳐电器官的N-AChR饱和结合实验,用Seatfit程序拟合。125I-a-BuTX与电鳐电器官的N-AChR结合的解离动力学实验,当结合达到饱合后,向两个反应体系分别加入1000 倍以上的a-BuTX或烟碱。不同时间取样、分离后, γ-计数仪计数。(2)13日龄的鸡胚骨骼肌N-AChR及20日龄的鸡视叶的N-AChR与125I-a-BuTX饱和结合实验,用Scatfit程序拟合。另外以烟碱对125I-a-BuTX与电鳐电器官、鸡视叶、鸡胚骨骼肌N-AChR结合的竞争实验,用Logit程序计算ICso值。结果 (1) 125I-a-BuTX 与电鳐电器官的N-AChR饱和结合实验得到一条双曲线的Scatchard图,符合一配基两受体结合模型,求得高、低两个结合位点和两个Bmax(最大结合值)。两个体系的解离动力学均为二次解离曲线,分别求得两个解离常数和两个半衰期。(2)两种实验结果,均符合一配基一受体结合模型,分别求得一个结合位点和一个Bmax。烟碱对125I-a-BuTX电鳐电器官的N-AChR结合的竞争作用IC50 值分别为3.86X 10-5和1.65x10-1 mol。对鸡视叶的N-AChR竞争作用IC30值为6.02x107 mol,对骨骼肌竞争作用ICxo 值为4.60x 10-1。结论 (1)电鳐电器官中 存在125I-a-BuTX的高亲和力位点和低亲和力位点。(2) 125I-a-BuTX 对鸡视叶和鸡胚骨骼肌N-AChR亲和力差异显著,烟碱对a-BuTX分别与鸡视叶和鸡胚骨骼肌N-AChR竟争作用的ICo值相差7.7倍,表明鸡视叶和骨骼肌存在着两种不同的N-AChR亚型。 相似文献