找准突破口 找对决策人

终端：长沙通程电器河西店 8月20号上午十点，一位50多岁的阿姨牵着3岁多的小孙子来到了小家电区，美的促销员还没发现她的到来，我赶紧上去迎接。     

β-核苷立体选择性合成研究进展

综述了单一构型β-核苷的选择性合成方法,包括化学法、酶法、化学—酶法;重点介绍了化学—酶法合成β-核苷,即先采用结晶诱导化学法合成α-构型的核糖-1-磷酸,再采用生物酶法合成β-构型的核苷。化学—酶法结合了化学法与酶法的优点,避免了各自的缺陷,在单一构型核苷类药物研究方面具有良好的应用前景。     

核苷类药物中间体2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸的合成

2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸是酶法合成核苷类药物的重要中间体,以往的化学合成法立体选择性不高,笔者以α/p混合构型的1-氯-3',5’-二(O-对氯苯甲酰基)-2-脱氧-D-核糖为原料,采用结晶诱导不对称转化技术,合成了单一构型的2-脱氧-α-D-核糖-1-磷酸盐,HPLC测定其α构型含量为96.8％,总收率82.14％.考察了反应物投料比,反应时间,反应温度等因素的影响,得到了较佳工艺条件为:投料摩尔比为1∶3,-5～0℃下结晶诱导反应23 h然后在含有3％环己胺的甲醇溶液中,45℃下反应36 h脱除保护基.该工艺反应条件温和、操作简单、产物立体选择性好且收率高,是经济价值较高的合成路线.