N,N'-二环己基-N-山嵛酸酰脲的合成及其抗肿瘤活性研究

以山嵛酸、DCC为原料,DMAP为催化剂首次合成新型化合物N,N’-二环己基-N-山嵛酸酸酰脲,并对合成路线进行优化,核磁共振谱确定结构;检测其体外抗BEL-7404细胞的活性。结果表明,通过对合成路线的优化可以快速,简便的合成N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲,产率可以达到85%以上;其在400μg/mL以上浓度以上对人肝癌7404细胞有较为明显的杀伤。该物质有望成为新型的抗肿瘤先导化合物。     

N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲体内外抗肿瘤作用

目的:观察N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲的体内外抗肿瘤作用。方法:镜下观察N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲体外对肿瘤细胞的影响。以小鼠S180腹水瘤细胞腹腔造模,ip给药,每天1次,至动物全部死亡,分别观察小鼠的生存时间和体重增长,计算生命延长率。结果:体外实验中,在200μg/mL以上对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。体内给予N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲50 mg/kg、5 mg/kg和0.5 mg/kg对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别为28.86%、25.37%和7.96%。结论:N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲在体内外均具有明显的抗肿瘤作用。     

基于气相色谱-离子迁移谱技术鉴定内蒙古地区3个品种羊肉挥发性代谢物

分别选择放牧条件下6 只6 月龄体质量相近的乌珠穆沁羊、苏尼特羊和阿尔巴斯白绒山羊背最长肌为实验材料,采用气相色谱-离子迁移谱联用技术对3 个品种羊肉中的挥发性风味代谢物进行定性及定量测定,并对图谱差异进行分析,获得3 个品种羊肉的挥发性代谢物差异。运用主成分分析和偏最小二乘判别分析筛选乌珠穆沁羊肉与苏尼特羊肉、阿尔巴斯白绒山羊肉的差异挥发性代谢物。结果表明：在3 种羊肉中共检测到52 种挥发性风味代谢物,其中筛选并定性出乌珠穆沁羊肉与苏尼特羊肉差异代谢物7 种,分别为乙酸乙酯、丙酮、乙醇、2-丁酮、丁醛、壬醛和苯甲醛;乌珠穆沁羊肉与阿尔巴斯白绒山羊肉差异代谢物7 种,分别为丙酮、乙酸乙酯、2-丁酮、乙醇、苯甲醛、2-戊酮和3-羟基-2-丁酮;苏尼特羊肉与阿尔巴斯白绒山羊肉差异代谢物10 种,分别为丙酮、乙醇、2-丁酮、壬醛、乙酸乙酯、异戊醛、3-羟基-2-丁酮、2-戊酮、苯甲醛和辛醛。     

荧光分析法研究水杨酸磺胺类似物与牛血清白蛋白的作用机制

采用荧光分析法研究了4个水杨酸磺胺类似物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ在不同温度(25℃、30℃、35℃)时与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:4个水杨酸磺胺类似物与BSA发生荧光猝灭的作用机理为静态猝灭。在25℃时,4个水杨酸磺胺类似物与BSA的结合常数分别为3.87×105 L·mol-1、9.24×104 L·mol-1、2.04×105 L·mol-1、2.06×105 L·mol-1,4个结合体系的结合位点都近似为1。类似物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ与BSA的结合作用力主要为疏水作用力,而类似物Ⅳ与BSA的结合作用力主要为氢键和范德华力。同步荧光光谱显示,4个类似物均没有发生蓝移或者红移,表明这4个类似物对BSA的色氨酸残基(Trp residues)及酪氨酸残基(Tyr residues)微环境几乎没有影响。     

芥酸环己酯的微型有机合成及体外抗肿瘤活性研究

运用微型有机合成技术,以芥酸和环己醇为原料、浓硫酸为催化剂合成芥酸环己酯,采用柱层析分离纯化,红外光谱IR、氢核磁共振谱1H-NM确证结构;通过观察芥酸环己酯体外对Tca8113舌癌细胞的生长状况的影响,研究芥酸环己酯对Tca8113舌癌细胞的杀伤作用.结果表明,采用微型合成法能够快速、方便地合成出高级不饱和脂肪酸酯,芥酸环己酯在500 μg/mL以上时对Tca8113舌癌细胞具有明显杀伤作用.