微波辅助低共熔溶剂优化橘红花柚皮苷提取工艺及其对黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

采用微波辅助低共熔溶剂(DES)对橘红花中的柚皮苷进行提取，在单因素试验结果的基础上，采用Box-Behnken响应面法对提取工艺进行优化，并研究柚皮苷对黄嘌呤氧化酶(XOD)的体外抑制作用。结果表明，橘红花柚皮苷得率的最佳工艺条件为：以氯化胆碱-乙醇为提取溶剂(物质的量比为1∶2),含水量38%,液料比20∶1(mL/g),微波时间20 s,微波功率为350 W。在该条件下橘红花柚皮苷得率为4.42%,与预测值接近。体外抑制XOD实验结果表明，柚皮苷对XOD的IC₅₀为2.229μg/mL。提取工艺稳定可靠，可用于橘红花柚皮苷的提取，并且柚皮苷具有较强的抑制XOD活性，为橘红花的进一步开发利用提供了科学依据。     

超声波辅助双水相体系优化橘红花总黄酮提取工艺及其抗氧化活性

以总黄酮得率为响应值,采用响应面法优化超声波辅助双水相体系提取橘红花总黄酮工艺,并评估其抗氧化活性.在单因素试验基础上,选取乙醇浓度、硫酸铵浓度、超声温度为考察因素,采用Box-Behnken响应面分析法建立回归模型,筛选最佳提取工艺条件,并研究其清除DPPH和ABTS+自由基的能力.结果表明,超声波辅助双水相体系提取...     

金橘叶中总黄酮的提取工艺优化及抗氧化活性研究

采用复合酶辅助超声波法优化金橘叶中总黄酮的提取工艺,并对总黄酮的抗氧化活性进行研究。在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken响应面分析法考察了酶解温度、乙醇浓度和超声时间对金橘叶总黄酮得率的影响,并优化了金橘叶总黄酮的提取工艺。结果表明,复合酶辅助超声波法提取金橘叶中总黄酮的最佳工艺条件为:纤维素酶和果胶酶比例为1∶1的复合酶,复合酶用量1.0%,酶解温度49℃,酶解时间50min,料液比1∶15(g·mL-1),pH为4.0,乙醇浓度64%,超声时间46min。在此条件下,金橘叶总黄酮得率为3.01%,与预测值较接近,该工艺条件准确可靠。抗氧化实验结果表明,金橘叶总黄酮具有较强的清除DPPH自由基、羟自由基和ABTS+自由基的能力。综上,本研究得到了复合酶辅助超声法提取金橘叶总黄酮的最佳工艺条件,且提取得到的金橘叶总黄酮具有较强的抗氧化活性,为金橘叶的开发及利用提供了一定的科学依据。     

ProTide前药相关技术的研究进展

通过分析经典ProTide前药技术的结构特点以及代谢过程中产生的五元环状中间体、核苷二磷酸和三磷酸等活性物质,综述了采用电子等排体原理对ProTide前药技术的构效关系和与代谢中间产物相关的cycloAmb、DiPPro和TriPPPro前药技术的研究进展,为进一步拓展ProTide前药技术的应用提供了参考。     

R-光甘草定的不对称合成

R-光甘草定是光果甘草中特有的异黄酮成分之一,具有广泛的生物活性.以7-羟基色满-4-酮为起始原料,经过酚羟基保护、烯醇酯化、Heck不对称偶联、脱保护、环化反应、还原以及脱甲基7步反应得到光学纯度的R-光甘草定,总产率为23.6％,终产物e.e.值为98.9％.产物结构经1HNMR和MS确证.该法具有反应条件温和、操作简单、产率高等优点.     

莪术挥发油酶法提取工艺及抗氧化活性研究

试验旨在研究纤维素酶辅助水蒸气蒸馏法提取莪术挥发油的工艺,并探究其抗氧化活性。在单因素试验结果基础上,以酶添加量、酶解pH及酶解时间为自变量,挥发油得率为响应值,利用Box-Behnken响应面法进行工艺优化。以DPPH和羟自由基清除率为指标考察莪术挥发油的体外抗氧化活性。纤维素酶酶解提取莪术挥发油的最佳工艺为酶添加量1.6%、酶解pH 4.6、酶解时间2.1 h、酶解温度50℃、料液比1∶10 g/mL,此条件下挥发油得率为5.24%,显著高于水蒸气蒸馏法得率2.17%。莪术挥发油对DPPH和羟自由基具有较强的清除作用,半数抑制浓度分别为0.783 mg/mL和0.814 mg/mL。纤维素酶辅助提取法可显著提高莪术挥发油得率,工艺简便可行,获得的莪术挥发油具有抗氧化活性。     

新工科背景下地方高校“精药强工”的制药工程课程体系的构建与实践

课程体系改革是新工科教育改革的核心问题之一。根据新工科教育改革的内涵，对地方高校制药工程专业存在的问题进行了剖析，并构建了“宽基础”“强实践”“突特色”“重创新”的“精药强工”的理论课程体系，同时也构建了校企多元合作、校内实训和“互联网+实践课程”的实践教育体系，以期培养高质量新工科制药人才。