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含哌嗪基噻吩并[3,2-d]嘧啶类抗癌试剂的设计与合成 总被引:1,自引:0,他引:1
基于蛋白酪氨酸激酶为靶点的抗癌试剂的结构特点,设计与合成了系列含哌嗪基的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物。以巯基乙酸为原料,经酯化、两次缩合成环、氯代等4步反应得4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶母核,再与不同的哌嗪衍生物在DMF中发生亲核取代反应,制备了4个未见报道的含哌嗪基噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物,产物结构经1HNMR和HRMS表征。 相似文献
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从研究性实验的教学程序设计、实验教学策略改革、实验教学与大学生课外科技创新活动相结合三个方面构建并实施了符合"卓越工程师培养计划"要求的、以培养"创新能力"为中心的大学化学研究性实验的教学体系。实践证明,使用该教学体系进行研究性实验教学对培养学生"创新能力"具有良好效果。 相似文献
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报道了一种噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮的简便、高效合成新工艺。巯基乙酸乙酯和2-氯丙烯腈在乙醇钠作用下进行环合制得3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯,然后在乙酸乙酯中与氯化氢气体成盐进行分离。3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯的盐酸盐直接与过量的甲酰胺关环制得噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮,两步总产率约80%。 相似文献
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利用三光气为酰化剂,芳胺在-5℃的条件下与单叔丁氧羰基保护的哌嗪反应,"一锅法"生成4-叔丁氧羰基哌嗪甲酰胺。然后在浓盐酸的二氧六环溶液中脱除叔丁氧羰基,得哌嗪甲酰胺衍生物。讨论了盐酸的用量对保护基脱除效率的影响。 相似文献
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