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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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4.
对三角洲砂岩的油气勘探,在世界范围都是重要领域。在饶阳凹陷中部,首先认识三角洲砂体是在1981年大王庄留70断块油藏滚动勘探中期,这套油层厚度大、物性好、分布广。钻井剖面上反映为一组含钙粉细砂岩,夹薄层暗色泥岩,反韵律特征清楚。在滚动勘探开发中,逐渐认识到它是一个构造岩性油藏,物源来自西南方向的太行山区,大王庄西部的蠡县斜坡处于广阔的三角洲平原和三角洲前缘,特别是Esl上段底部的三角洲砂体,在地震剖面上前积现象明显,倾入油页岩中,油源充足,储层物性好,利于油气的运移和储集,在上倾封堵有效的情况下,可以富集成藏。 相似文献
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英派尔快印是一家美国独资,集文件处理、复印、设计制作和彩色印刷为一体的公司,主要客户是驻京的外国集团公司或世界知名大企业.客户们对印刷产品各方面要求都非常严格,所以,对于我们公司来讲,从工艺管理到生产设备使用上都要适应客户的需要,满足客户的高质量要求. 相似文献
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9.
日本新川电机有限公司简介上海发电设备成套设计研究所鸟统晓,陆文华编者按:自从《动力工程》杂志1995年第15卷第3期和本刊1995年第5-6期刊登了日本新川电机株式会社的产品广告──“为旋转机械的连续监视准备多档次的仪器──之后,许多读者纷纷来信询问... 相似文献
10.
PREPARATION OF BONE TUMOR THERAPEUTIC RADIOPHARMACEUTICALS ~(153)Sm-EDTMPLuoShunzhong(罗顺忠);PuManfei(蒲满飞);QiaoJian(谯健);LiuZhon?.. 相似文献