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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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寻找并删除系统中废弃的文件 废弃无用的文件会在你的系统中日积月累。它们可能是早已升 相似文献
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国内香肠香辛调味料配方组成分析丛恕增,曲莉,王瑛,朱晓光,张建国(辽宁鞍山市食品科学技术研究所鞍山114005)香肠制品与其它肉制品一样,其销售价值是由其色、香、味、形等几个因素决定的,因而也是测定肉制品是否受欢迎的重要因素。香肠制品的味道除了原料肉... 相似文献
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焦磷酸二氢二钠是一种偏酸性的热敏性物料,通常的箱式聚合炉和回转聚合炉均很难满足其工艺要求。我公司经过多年的研究,运用动态聚合技术研制出一种动态聚合机,能稳定的生产出高品质的焦磷酸二氢二钠产品。 相似文献
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很多传统的矿井通风网络解析方法,如哈迪·克罗斯(Hardy Cross)迭代法及其改进方法,均有不稳定收敛的特性以及对复杂问题求解范围的局限性。执行解算的计算机程序通常比较复杂,要花费大量时间来运算,且对初始风量要进行设定。用线性规划及关键路线法解算通风网络时仅可分析受控制风流的情况。物质流的分配问题(如矿井通风网络中遇到的情况)可以采用运筹学中的网络流规划方法来建模。本文介绍的问题是一个可分离的、凸的最小费用网络流问题。论文介绍了一个等价问题的详细过程,并提出一种用分段线性化的方法来求解变换后的通风网络问题。文中列出了两个实例的计算结果,同时给出哈迪·克罗斯方法解算的结果。分段线性化方法的解算时间取决于分段技巧、对风量边界值的了解以及预期的精度。本模型简单易懂,只要问题的模型建得正确,肯定收敛。 相似文献
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休闲食品市场,向来不乏新进入者和各种与时尚流行相结合的新产品。在众多的竞争对手中,如何脱颖而出,有效地吸引目标消费者,是所有产品面临的问题。而巴巴脆借助网络便轻松的解决了。[编者按] 相似文献