盐酸鲁拉西酮有关物质的合成研究

采用3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑为起始原料,经取代、酯交换反应合成了3个盐酸鲁拉西酮的有关物质:(1R,2R)-环己烷-1,2-二基双(亚甲基)双(4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯(简称鲁拉西酮杂质A)、((1R,2R)-2-(((3aR,4S,7R,7aS)-1,3-二氧代六氢-1H-4-4,7-亚甲基异吲哚-2(3H)-基)甲基环己基)环己基)甲基4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯(简称鲁拉西酮杂质B)、((1R,2R)-2-((4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基)甲基环己基)环己基)甲基4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-羧酸酯(简称鲁拉西酮杂质C),并经MS和~1HNMR确证了其结构。     

琥珀酸普芦卡必利有关物质的合成研究

以4-氨基-5-氯-2,3-二氢-7-苯并呋喃羧酸为起始原料,经缩合反应合成琥珀酸普芦卡必利的有关物质3-(4-(4-氨基-5-氯-2,3-二氢-7-苯并呋喃甲酰胺)哌啶-1-基)丙基-4-氨基-5-氯-2,3-二氢-7-苯并呋喃甲酰胺(简称琥珀酸普芦卡必利杂质A).以4-氨基-5-氯-7-苯并呋喃羧酸为起始原料,经缩...     

冬日融融话火锅

冬日融融话火锅陈安丰“绿蚁新醅酒，红泥小火炉，晚来天欲雪，能饮一杯无？”白居易的这首诗给我们描绘了一幅冬夜请友人火锅小酌的有趣图景。诗中的“红泥小火炉”就是我们常说的火锅。随着科技的进步和历史的发展，现代的火锅早已不是红泥做的小火炉了。从用材上分，有...     

马来酸阿法替尼合成工艺研究

以7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉(原料A)和(S)-3-羟基四氢呋喃为起始原料,经取代反应得到中间体(S)-6-硝基-7-((四氢-3-呋喃基)氧基)-4-喹唑啉酮.该中间体经铁粉还原后的中间体再依次与二乙基磷乙酸、二甲氨基乙醛缩二乙醇和3-氯-4-氟苯胺经发生缩合反应得到阿法替尼碱,所得阿法替尼碱与马来酸成盐得到马...