微孔淀粉对2,4-二硝基苯酚的负载与缓释

为降低2,4-二硝基苯酚(DNP)的毒副作用,延长药效时间,本文以α-淀粉酶催化水解玉米淀粉制备的微孔淀粉作为载体,负载DNP制成缓释制剂,并考察了其体外释放性能。结果表明:微孔淀粉对DNP的吸附平衡时间为1 h,增加DNP的初始浓度及降低负载过程温度有利于增加吸附量。在DNP初始浓度为500 mg/L、吸附温度为25℃、吸附时间为1 h时,微孔淀粉对DNP吸附量可达3.4369 mg/g。动力学及热力学模型拟合结果表明,微孔淀粉对DNP的吸附是范德华力和氢键共同作用的表面物理吸附,为可自发进行的放热过程。在模拟胃液和模拟肠液释放介质的体外释放实验中,0.50 g的DNP-微孔淀粉缓释制剂(载药量为3.3085 mg/g)的释放时间可达12 h,释药量分别为91.18%和89.29%;而原料药在模拟胃液和模拟肠液中完全释放时间分别为4、3 h,DNP累积释放量分别为91.01%、92.23%。DNP-微孔淀粉缓释剂的释放动力学分析表明,DNP-微孔淀粉在模拟胃液中为扩散和溶蚀协同作用释药,符合Peppas动力学方程;在肠液中遵循Fickian的扩散符合一级动力学模型。因此,微孔淀粉对DNP具有良好的吸附和缓释性能,本研究可为DNP缓释制剂开发与应用提供基础。