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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
4.
J. Thomas BRENNA 《粮油食品科技》2022,30(3):7-15
人体大脑和身体的发育,需要从食物中摄取均衡的营养物质。人类大脑是区分人类和其他动物的特征。食物中的必需脂肪酸是机体组织结构和功能的必要组成部分。Omega-6(O6)亚油酸(LA6)是皮肤组织的组成成分,且是炎症、血栓形成、免疫和其他信号分子的前体;Omega-3(O3)α-亚麻酸(ALA3),特别是其长链代谢产物——二十二碳六烯酸(DHA3),是大脑、视网膜和部分神经组织中的关键组分。从富含LA6脂肪酸(缺乏O3脂肪酸)的植物籽中提取出的廉价而优质油脂,是20世纪的西方国家食品工业生产的主要脂肪来源。在代谢通路中,高浓度的LA6脂肪酸可拮抗O3脂肪酸代谢,造成O3脂肪酸不足,因此,在给怀孕动物的饲料中,只提供富含LA6但缺乏O3脂肪酸的油脂作为唯一的脂肪来源,会导致幼崽大脑发育不良。过去20~30年的研究表明,低含量LA6且含DHA3的油脂可改善大脑的功能。近年来的研究较多集中在营养因素对大脑发育的影响,最新研究数据表明,脂肪酸平衡对营养不良儿童的大脑发育尤为重要。世界卫生组织(WHO)越来越重视大脑的营养健康,通过其下属的食品法典委员会,建议用于治疗严重急性营养不良儿童的即食治疗食品中,使用含有均衡脂肪酸组成/构成的脂肪。同样,脂肪酸均衡对老年人可能也很重要。目前,业界已经有了调整油脂成分的方法,以确保脂肪酸均衡,从而维持人体整个生命周期的大脑健康。 相似文献
5.
以上海地区常用小麦品种"杨麦-16"为试验材料,研究秸秆二次粉碎、旋耕、反转、深翻等不同作业模式下对小麦机械化种植的影响。试验结果表明:在小麦机械化条播技术环节中,深翻作业增产效果最好,反转灭茬优于旋耕;秸秆二次粉碎效果并不明显;整体而言,机械条播优于撒播。 相似文献
6.
The objective of this research is the rapid reconstruction of ancient buildings of historical importance using a single image. The key idea of our approach is to reduce the infinite solutions that might otherwise arise when recovering a 3D geometry from 2D photographs. The main outcome of our research shows that the proposed methodology can be used to reconstruct ancient monuments for use as proxies for digital effects in applications such as tourism, games, and entertainment, which do not require very accurate modeling. In this article, we consider the reconstruction of ancient Mughal architecture including the Taj Mahal. We propose a modeling pipeline that makes an easy reconstruction possible using a single photograph taken from a single view, without the need to create complex point clouds from multiple images or the use of laser scanners. First, an initial model is automatically reconstructed using locally fitted planar primitives along with their boundary polygons and the adjacency relation among parts of the polygons. This approach is faster and more accurate than creating a model from scratch because the initial reconstruction phase provides a set of structural information together with the adjacency relation, which makes it possible to estimate the approximate depth of the entire structural monument. Next, we use manual extrapolation and editing techniques with modeling software to assemble and adjust different 3D components of the model. Thus, this research opens up the opportunity for the present generation to experience remote sites of architectural and cultural importance through virtual worlds and real-time mobile applications. Variations of a recreated 3D monument to represent an amalgam of various cultures are targeted for future work. 相似文献
7.
实验采用传统差重法测定近岸海域水质中悬浮物的浓度,一从样品均匀程度、醋酸纤维膜溶解失重、盐度等三个方面讨论影响悬浮物含量测定的误差因素,二为进一步探讨测定结果的置信水平,对实验测定结果进行不确定评定,其扩展不确定度为2.62%。 相似文献
8.
正1.引言世界日益增长的人口使粮食需求增加,加之农业集约化生产导致农药的广泛使用,目的是使作物产量最大化。历史表明,农药管理不善可能会对人类和动物的健康以及环境造成严重的危害。监管机构要求合理使用杀虫剂,减少食品和环境中的农药残留,并提供关于农药及其残留物风险的更多信息。从这个意义上讲,国家和国际机构以及环保机构都对保护公众健康和环境进行了严格的监管。 相似文献
9.
Jukka-Pekka Kaikkonen Abhilash Thanniyil Sebastian Patrik Laiho Nan Wei Marco Will Yongping Liao Esko I.Kauppinen Pertti J.Hakonen 《Nano Research》2021,(3)
Erratum to Nano Research 2020,13(12):3433-3438 https://doi.org/101007/s12274-020-3032-1 The article“Suspended superconducting weak links from aerosol-synthesized single-walled carbon nanotubes"written by Jukka-Pekka Kaikkonen1(■),Abhilash Thanniyil Sebastian3,Patrik Laiho3,Nan Wei3,Marco Will-2,Yongping Liao3,Esko I.Kauppinen3,and Pertti J.Hakonen1,2(■),was originally published Online First without Open Access. 相似文献
10.
由于受到各种因素的影响,塔形建筑物都有不同程度的倾斜,为提出有效的整治措施,需对其进行倾斜监测。文中针对已倾斜的古塔建筑物制定一套监测方法来测定倾斜角,从而解决了塔形建筑物的倾斜监测难题,为制定古塔的保护措施提供重要理论依据。 相似文献