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考虑到生物自体荧光对活细胞荧光成像的干扰,本文以二氰基吡喃为近红外荧光骨架设计合成了1例酯酶激活的近红外荧光前体药物DCM-CBL。其作用机制如下:酯酶催化探针结构中的酯键水解,使荧光团与抗癌药物分离,伴随着695 nm处的荧光信号逐渐增强,同时实现酯酶检测和抗癌药物的释放监测。光谱实验表明,DCM-CBL在PBS缓冲液(pH 7.4,10 mmol/L,含30%DMSO)中对酯酶的荧光响应良好,并且抗干扰性、p H稳定性优越;细胞成像实验证实DCM-CBL可以在癌细胞中实时监测药物释放,而且还表现出非常优秀的内质网靶向性(皮尔逊相关系数高达0.98);此外,细胞毒性实验表明,DCM-CBL对肿瘤细胞有一定的选择性杀伤效果。 相似文献
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一前言生物技术越来越多地应用于化学工业,据预测,将来生物技术可能取代20%的化学工业工艺。目前在精细化学品和药物制造,以及食品工业中都已较成熟地利用了生物催化剂。但是,在日益发展的工业应用中,这些生物催化剂也日渐暴露出它的缺陷。对于酶来说,它对热、有机溶剂和酸、碱溶液均不稳定,且会受许多酶抑制剂和蛋白分解酶的影响,加上酶溶解在水溶液中,因此,反应后回收 相似文献
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本文报导在有机钛化合物催化下,芥酸酰胺的常压合成及产品的分离提纯方法,酰胺产率可达90%,并探讨了反应的最适温度和时间。 相似文献