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以邻氨基苯甲酰胺(5)为原料,依次经分子间环合、烷基化、氨解和分子内环合四步反应成功合成目标化合物3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),总收率为46. 5%,其中,中间体(8)、(9)及目标化合物(10)均未见文献报道,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证,并采用MTT法初步评价目标化合物的体外抗肝癌活性。结果表明,3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮对SMMC-7721具有明显的抑制活性,优于阳性对照药舒尼替尼,可为进一步发现新型抗肝癌药物提供先导结构,也为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。 相似文献
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现行的工业化必须是新型工业化“这是客观冷静的做法。”这是安徽省省长王金山在众多场合对安徽“十一五”规划六大战略做解释时最常用的一句话。在王金山的解释中,让他最感兴趣的是排在六大战略中第一位的“工业强省”战略。 相似文献
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总结了近年来有关N,N′-双取代硫脲类衍生物作为抗肿瘤抑制剂的结构类型及临床应用。发现了,许多硫脲类衍生物具有独特的抗肿瘤抑制活性。 相似文献
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近些年,有关吲唑类化合物的报道越来越多,吲唑及其氮氧化物的用途广泛,逐渐引起了药物化学界的广泛关注,其中不同的目标化合物具有不同药理活性。本文总结了近年来有关吲唑类化合物的结构类型及药理活性。 相似文献
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