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本研究改进了表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂波齐替尼(Poziotinib,1)的合成工艺。以价廉易得的3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯(5)为起始原料,经氯化、取代、酯水解反应得到中间体4-(3,4-二氯-2-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇(14);化合物14与4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯(11)经酯化、脱保护得中间体N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-7-甲氧基-6-(哌啶-4-氧基)喹唑啉-4-胺(10);化合物10再与丙烯酰氯经酰化反应得到目标产物EGFR酪氨酸激酶抑制剂Poziotinib(1)。终产物HPLC纯度为99.46%(面积归一化法),以3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯(5)计,总收率为43.2%。目标终产物及关键中间体的结构经HRMS和1H NMR确证。该方法与原研专利相比,缩短了合成路线,总收率较高,后处理简单,适合工业化生产,本研究可为Poziotinib(1)的生成及其衍生物的合成提供理论参考。 相似文献
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为考察柔性薄膜GaInP/GaAs/InGaAs倒赝型三结(IMM3J)太阳电池的抗辐照性能,本文对其进行了1、3、5 MeV高能质子辐照。SRIM模拟结果表明,1、3、5 MeV质子辐照在IMM3J电池中造成均匀的位移损伤。光特性(LIV)结果表明,开路电压(Voc)、短路电流(Isc)和最大输出功率(Pmax)与质子注量呈对数退化规律。通过非电离能量损失(NIEL)将不同能量质子的注量转化为位移损伤剂量(DDD),结果显示,Voc和Pmax与DDD呈对数退化规律,而Isc遵循两种不同的退化规律。光谱响应测试证明,GaInP子电池具有优异的抗辐照性能,3个子电池中InGaAs(10 eV)子电池的抗辐照性能最差。 相似文献
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为了给浅层地温能可持续利用和管理提供依据,减少开发风险,取得浅层地温资源开发利用社会经济效益和环境效益最大化,研究了浅层地温能开发利用区管理原则。对浅层地温能的合理开发利用提出了建议,为浅层地温能的科学管理提供参考。 相似文献
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