Discovery of GPR183 Agonists Based on an Antagonist Scaffold

The G protein-coupled receptor GPR183/EBI2, which is activated by oxysterols, is a therapeutic target for inflammatory and metabolic diseases where both antagonists and agonists are of potential interest. Using the piperazine diamide core of the known GPR183 antagonist (E)-3-(4-bromophenyl)-1-(4-(4-methoxybenzoyl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one (NIBR189) as starting point, we identified and sourced 79 structurally related compounds that were commercially available. In vitro screening of this compound collection using a Ca²⁺ mobilization assay resulted in the identification of 10 compounds with agonist properties. To enable establishment of initial structure-activity relationship trends, these were supplemented with five in-house compounds, two of which were also shown to be GPR183 agonists. Taken together, our findings suggest that the agonist activity of this compound series is dictated by the substitution pattern of one of the two distal phenyl rings, which functions as a molecular efficacy-switch.     

SONY Clie PEG—NX70V初试

Clie PEG-NX70V是SONY因应微软Pocket PC 2002打压而推出的采用Palm5操作系统的新款PDA,属于Palm友非常熟悉的NR系列产品的改进型,可支持无线扩插、数码相机、数码录音和MPEG4录放等丰富功能。磨砂设计的外壳非常不错,手感比NR70V好,但比NR70V稍沉,3.8M″TFT屏幕可进行180°旋转。背后附加CF插槽的好处就是一些CF插件可以随意搭配,不再受MS插件限制。     

缺血性糖尿病下肢病变的膝下动脉成形术

目的探讨膝下动脉的球囊成形术在治疗糖尿病缺血性下肢病变中的价值。方法对５３例糖尿病合并缺血性下肢病变患者６４侧缺血性下肢进行膝下动脉Deep球囊扩张成形术。对比患者手术前后临床症状的改变及足部溃疡的变化。结果５３例患者共１１９支动脉分支接受PTA治疗，５０例患者的１０１个分支成功地开通，技术成功率为８４．９％，所有５０例患者的临床症状均明显缓解，足部溃疡均变小，无需截肢。结论膝下动脉的球囊成形术是治疗缺血性糖尿病下肢病变安全有效的微创手段     

针刺机针板及刺针对产品的影响

通过对针刺机针板不同布针形式及刺针规格和型号选用的对比分析，介绍和说明了其对针刺非织造布产品的影响，提出了相应的选择依据。     

一种适用于高数据速率和高速移动环境的新型信道估计方法——双正交通道信道估计方法

本文给出了一种适用于高数据速率和高速移动环境下的新型有效的信道估计方法-双正交通道信道估计方法(CETOC,Channel Estimation by using Two Orthogonal Channels),这种信道估计方法通过采用两个独立通道的联合估计,可以有效的克服快衰落的影响,从而使得在快衰落信道下应用多维状态调制成为可能.     

基于博弈论的网络社区舆情传播模型

针对网络社区动态、交互的舆情传播问题, 提出了基于博弈论的舆情传播模型(POBGT)。利用在动态概率条件下的博弈策略构成博弈树和收益矩阵, 从网络社区内部与外部分别对动态舆情传播进行分析; 构建的模型能够从动态和交互两方面描述传播过程, 最终能够形成稳定的状态。仿真结果表明, 网络社区中舆情传播在一般情况下具有初期传播平稳, 后期倾向某一方形成具有一定影响的舆论。     

高Co稀土热作模具钢析出相沉淀析出的研究

采用X射线衍射和透射电镜对新研制的高Co稀土热作模具钢的析出相及析出动力学进行了分析和探讨。结果表明 ,经过固溶和时效处理后合金中同时析出大量金属间化合物和碳化物。金属间化合物主要为 μ相和Laves相 ,碳化物主要为MC、M2 3 C6和M6C。在 70 0℃时效不同时间后 ,析出相的总量随时效时间的延长而不断增大 ,但 μ相增加的速度比较缓慢 ;M2 3 C6、M6C、Laves相增加较快 ;而MC逐渐减少。M2 3 C6、M6C是通过基体中的M和C原子的直接反应的形式析出长大的。     

基于IDL和.NET的可视化程序设计

介绍了基于IDL和.NET集成的可视化程序设计方法.通过在VB.NET中集成IDLDrawWidget控件,方便、高效地建立了可视化系统原型.实践表明,在可视化应用领域中,IDL和.NET结合编程实现了优势互补,具有较高的实用性.     

基于本体的关系数据库语义检索

以经济学领域本体为例,首先研究SemSORD基本原理和方法,然后提出基于关系数据库关键词检索(Keyword Search over Relational Databases,KSORD)技术实现的关系数据库语义检索模型,并实现相应的原型系统Si-SEEKER,最后提出该领域的研究挑战和技术发展趋势。     

锁骨下动脉闭塞机械再通的方法研究

目的研究锁骨下动脉闭塞血管内机械再通方法和疗效。方法选择３２例症状性锁骨下动脉闭塞患者行血管内机械再通治疗，观察再通率及疗效。结果３２例锁骨下动脉闭塞患者中，用不同方法成功完成血管内机械再通后行血管内支架成形术，术后全部患者后循环缺血症状和上肢缺血症状明显改善。结论采用适当方法行机械再通治疗锁骨下动脉闭塞安全、可行。