壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物的合成与表征

用1，1’羰基二咪唑活化MPEG法制备活化MPEG，再用活化MPFG与壳聚糖上的伯氨基反应，两步法合成了壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物。用FT-IR、^1H—NMR对共聚物的结构进行了表征，分别用重量法、间接法及^1H—NMR测定了接枝率约为11％，符合经典隐形纳米粒材料的PEG含量。用X-射线衍射及DSC证明了聚合物的结晶度有所增强，有望作为隐形纳米粒的载体材料使用。为长循环及实体瘤给药系统研究提供新的载体奠定了基础。     

口服水飞蓟素固体脂质纳米粒(SM-SLN)肝靶向性的动物实验研究

采用冷却-匀质法制备了平均粒径为170nm的水飞蓟素固体脂质纳米粒（SM-SLN）。用其给小鼠灌胃后,采用高效液相法（HPLC）测定小鼠血浆和各脏器中的药物浓度,以相对摄取率（re）、靶向效率（te）和峰浓度比（Ce）三个指标定量地评价了SM-SLN的肝靶向性。结果表明,SM-SLN组中的肝脏相对于血浆和其它脏器的te值均大于1,且肝脏中的re值（7．50）、Ce,值（8．12）均为最大值,说明SM-SLN具有良好的肝靶向性。SLN可以作为治疗肝脏疾病药物的良好肝靶向载体。     

长春新碱透皮给药系统筛选及其透皮机理研究

分别制备了含不同表面活性剂的载长春新碱传递体(VCR-T)和载长春新碱壳聚糖纳米粒(VCR-CS-NPs),通过体外透皮试验,比较了不同透皮给药系统的透皮效果,并用DSC扫描探索了透皮效果差异的原因.所制备的VCR-T包封率从50%至80%不等,粒径90nm左右;VCR-CS-NPs的包封率为50%,粒径200nm左右;透射电镜下观察VCR-T和VCR-CS-NPs均外形圆整光滑,不粘连.体外透皮结果显示含Brij78的VCR-T为最佳的VCR透皮给药系统,DSC扫描认为这与载体与Brij78的相互作用有关;VCR-CS-NPs不能很好地透过皮肤,这可能与其粒径较大有关.