替硝唑在水溶液中溶解度的实验测定及关联

通过自制的固一液平衡装置,采用高效液相色谱法分别测定了温度在278.15～31.815 K时替硝唑在纯水、5%葡萄糖溶液和0.9%氯化钠溶液中的溶解度,并对实验数据分别采用理想溶液模型和经验方程进行了关联.对于纯水体系和0.9%氯化钠溶液体系,实验数据用理想溶液模型关联能较满意地表征实验结果.两种关联方法中,经验方程能较好地关联所测得的溶解度数据,误差较小.     

用紫外可见分光光度法监测2-甲基-5-硝基咪唑的合成反应进程

建立了以紫外可见分光光度法跟踪监测2-甲基-5-硝基咪唑的合成反应进程的方法,同时确定了用固体酸催化合成该化合物的最佳反应时间为9 h.该方法简便、实用、快速,适用于该类化合物的合成跟踪分析.     

校企合作建设制药实践教学基地的研究与实践

在本科教学中,实践教学的重要性已越来越受到重视,但是如何加强实践教学,各校的做法都不相同。本文在分析了武汉工程大学化药学院制药工程专业实践教学基地建设现状的基础上,提出了实践教学基地建设的措施,讨论了实践教学基地在实践教学中的作用,以及管理机制的建设与创新。     

妥曲珠利的合成工艺研究

以4-三氟甲硫基苯酚为原料,经缩合反应、催化氢化、异氰酸酯化、环合反应制得妥曲珠利,总收率可达49.3%。实验结果表明,在1.5MPa氢压下,催化氢化反应温度为85～95℃,反应时间为3～4小时。产品经13CNMR、IR、1HNMR和MS确证。     

氯氟吡氧乙酸十二酯的合成及生物活性测定

为延长氯氟吡氧乙酸在土壤中的持效期,以五氯吡啶、十二醇为起始原料,采用活性亚结构拼接方法,合成了氯氟吡氧乙酸十二酯,应用氢核磁共振、碳核磁共振、氟核磁共振、红外和质谱验证了所合成化合物结构.生物活性测试结果表明:20%(质量分数)氯氟吡氧乙酸十二酯乳油对休闲地婆婆纳、猪殃殃和一年蓬等阔叶杂草具有优良的防除效果,150 g a.i./hm2处理对休闲地阔叶杂草的总草平均株防效为92.0%.     

磷霉素（R）-1-苯乙胺盐合成工艺的优化

通过正交试验法优化磷霉素（R）-1-苯乙胺盐的合成工艺。以顺丙烯膦酸为原料,考察了反应温度、催化剂用量、原料物质的量比、反应时间等影响因素对收率的影响,以收率、光学纯度作为综合评价指标,进行正交设计试验,确定最佳合成方案。确定适宜的合成工艺条件为:反应温度65 ℃、催化剂用量15%、原料物质的量比1∶1、反应时间3 h,在此条件下,磷霉素（R）-1-苯乙胺盐收率达47.3%。催化剂R重复套用5次,其催化活性基本保持一致。验证试验表明:按照正交设计得出的最优方案,制备磷霉素（R）-1-苯乙胺盐的综合收率比现有工艺的收率提高12.3%,并在此基础上解决了催化剂难以回收的问题。     

天然药物化学的实践教学研究

本文章围绕实验、实习和实践三个方面,阐述了天然药物化学实践教学的各项研究,对研究结果和存在的问题进行了讨论。     

抗结核药物的合成及抗菌活性

采用杂合的方法合成乙酰水杨酸-吡嗪酰胺和氧氟沙星-磺胺醋酰两个抗结核药物。通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱对它们的结构对进行了表征。采用肉汤稀释法测定这2个目标化合物对标准结核杆菌的最低抑菌质量浓度,结果表明:乙酰水杨酸-吡嗪酰胺的最低抑菌质量浓度为62.5 μg/mL,氧氟沙星-磺胺醋酰的最低抑菌质量浓度为125 μg/mL,证明其具有较好的抑菌活性。     

环丙烷二酰胺类杂合药物的设计与合成

目的：设计合成一系列环丙烷二酰胺类杂合药物,并评价其对人肝癌肿瘤株(HepG-2)的体外抑制活性。方法：利用分子对接技术和药物拼合原理从九个先导化合物中,预测了化合物5a～5i与c-Met(3LQ8和4MXC)蛋白的亲和活性,筛选出六个打分结果最好的化合物5a～5f,并采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了5a～5f对人肝癌肿瘤株(HepG-2)的体外抑制活性。以1,1-环丙烷二羧酸为起始原料,依次经2步酰胺化反应和1步亲核取代反应,合成中间体2、中间体3、中间体4;再与结构不同的胺和酚经过亲核取代反应合成了6个环丙烷二酰胺类杂合药物(CPDAs),其结构经1H NMR、13C NMR及HR-MS表征。结果与结论：我们筛选出六个活性最好的杂合药物,并且发现当浓度大于2.5μg·mL^-1时,5f、5b和5e对HepG2人肝肿瘤细胞的抑制率均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU),抑制率分别为66.16%、60.98%及63.12%;浓度大于5μmol·L^-1时,5f、5b和5e对HepG2人肝肿瘤细胞的抑制率均大于60%。     

让计量文化成为真正的生产力——吉林省计量院计量文化与科学发展纪实

题记:吉林省计量科学研究院多年来把计量文化建设放在突出位置,科学构建"吉林计量"文化品牌,坚持特色发展、文化建院。经过不懈努力和实践,计量文化已经成为"吉林计量"事业创新发展的灵魂和动力。奏响计量文化的强音"与文化结缘,看似巧合,实则必然;以文化为引领,看似无形,实则力量无穷",这是"吉林计量"品牌文化的真实写照。8年时间,"吉林计量"从名不见经传,到享誉系统内外。从事业发展的苦苦徘徊,到脱胎换骨成为行业文化品牌;8年时间,"吉林计量"不仅打造了令人瞩目的发展业绩,更是书写了不可复制的文化建院史。