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1.
2.
为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
3.
为研究喷射混凝土套拱加固前后二次衬砌与混凝土套拱的受力状况,依托陕西汉中至留坝段八里关隧道,运用有限元软件建立隧道混凝土结构套拱加固分析模型,并通过现场监测获取二次衬砌与套拱间的接触压力、套拱格栅拱架钢筋应力、套拱混凝土应力,将数值模拟结果与现场测试结果相结合,得出套拱结构的一般受力变化规律。结果表明:套拱加固前衬砌结构的最不利荷载位置位于施工缝附近的拱顶、拱肩与拱脚处; 由于衬砌局部变形与温度应力的影响,套拱混凝土应力变化呈现反复“上升-下降-上升”最后趋于稳定的特点; 套拱的作用是控制二次衬砌的进一步变形,套拱施作后所承受荷载较小,套拱反作用力远小于围岩作用于衬砌的应力,在应力计算中不应将衬砌与套拱作为整体计算; 套拱结构数值模拟所得的结果与现场测试套拱结构内力(轴力、弯矩)的大小及分布相似度高,但在衬砌裂损严重部位,数值模拟所得结果误差较大,应以现场测试结果为准。 相似文献
4.
5.
目前,基于因素空间理论的背景基提取算法计算过程复杂,初始化必须依赖各因素极值,基点数量提取冗余等原因,未能在应用中取得很好效果。为此,结合内点判别法和知识可继承、可扩展的思想,提出一种计算简单、初始化独立、基点数量小的改进的背景基提取算法。然后,利用改进的背景基提取算法构造出一种全新的数据分类算法-基点分类算法,基点分类算法以提取每一类样本的背景基为预测模型,再通过新定义的λ-背景基,优化预测模型。数值实验表明:基点分类算法原理简单、构造难度小、分类模型泛化能力强,预测能力准确率高,同时严格的模型限定区域又能为识别新类别提供新方法。 相似文献
6.
7.
熊英 《机械工人(热加工)》2007,(6):76-77
随着我国汽车产业的大力发展,汽车覆盖件所用消失模铸件的需求市场也越来越大,然而生产过程中铸件的机械粘砂缺陷总是影响着其生产质量,制约着其生产效率。 相似文献
8.
随着高层建筑的增多与地下空间的大范围开发,基坑工程不断增加的深度与规模都对紧邻环境造成了巨大挑战,而有效预测能提前发现工程的安全隐患。为了预测深基坑工程开挖时地表沉降、地铁结构位移、坑外土体测斜三类紧邻环境的监测数据,同时降低数据在获取过程中受到的噪声影响,提出了小波分析-长短时记忆神经网络(WA-LSTM)模型。该模型使用排列熵算法选择最优预测天数,同时以皮尔逊相关性分析结果为依据选用不同的输入组合,考虑了输入项之间的相关性大小。实验使用上海徐家汇中心深基坑工程的监测数据进行验证,结果表明,WA-LSTM(双因素)模型对原数据的趋势性上还原程度较高,是一种高精度、高时效、更符合理论变化趋势的环境预测模型。 相似文献
9.
黄河内蒙古河段过流能力是黄河上游水沙调控的重要影响因素,也是制约其自身健康发展以及沿岸社会发展需求的瓶颈。通过建立黄河内蒙古河段平滩流量BP神经网络模型,模拟平滩流量与来水来沙之间的非线性特征,并与滞后响应模型进行比较。结果表明,BP神经网络模型在考虑来水来沙条件累积作用的基础上,综合考虑了汛期和非汛期的来水来沙条件,数据拟合和预测方面达到较高的精度,综合评价的4个指标值均为最优,在模拟和预测黄河内蒙古河段平滩流量随来水来沙的调整过程中,具有较高的实用价值。 相似文献
10.
为研究混凝土压缩试验中钢压板与试件间摩阻对混凝土受压状态的影响,采用Najar损伤理论方法,基于CDP模型建立了混凝土棱柱体和立方体单轴压缩的数值模型。分析了混凝土试块破坏特征和应力应变分布状态,绘制受压过程应力-应变曲线。计算结果表明,混凝土试件单轴压缩时弹性阶段受摩擦力影响相对较小,棱柱体峰值应力随着摩擦系数增大而减小,峰值应变则随之增大;立方体峰值应力和峰值应变均随着摩擦系数增大而增大。棱柱体和立方体的竖向应力和应变沿高度和宽度分布随着摩擦系数的增大越不均匀,当摩擦系数不大于0.5时,在棱柱体中间位置粘贴应变片所测得竖向应变与理想状态较为接近。采用数值模拟方法可有效分析混凝土压缩试件在摩阻作用下的受力状态,研究结论可为混凝土单轴压缩试验提供理论支撑。 相似文献